Зивокс

Пакет 300 мл

Линезолид 2 мг на 1 мл.
Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, лимонная кислота, декстрозы гидрат, вода д/и.
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или желтого цвета.

Противомикробный препарат, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия препарата обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
К препарату умеренно чувствительны Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
К препарату устойчивы Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Не отмечено перекрестной резистентности между Зивоксом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. механизм действия линезолида отличается от механизмов действия указанных антибактериальных препаратов.
Резистентность по отношению к Зивоксу развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10-9-1х10-11.
In vitro постантибиотический эффект Зивокса составляет около 2 ч для Staphylococcus aureus, in vivo (в экспериментальных исследованиях на животных) - 3.6 ч и 3.9 ч для Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae, соответственно.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):
— внебольничная пневмония;
— госпитальная пневмония;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).
Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии).

Раствор для инфузий следует вводить в течение 30-120 мин.
Режим дозирования и продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.
Рекомендуемый режим дозирования для взрослых и детей старше 12 лет указан в таблице:
Показания (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией) Разовая доза и кратность введения Рекомендуемая продолжительность лечения
Внебольничная пневмония 600 мг каждые 12 ч 10-14 дней
Госпитальная пневмония 600 мг каждые 12 ч 10-14 дней
Инфекции кожи и мягких тканей 600 мг каждые 12 ч 10-14 дней
Энтерококковые инфекции 600 мг каждые 12 ч 14-28 дней
Рекомендуемый режим дозирования для детей в возрасте до 12 лет указан в таблице:
Показания (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией) Разовая доза и кратность введения Рекомендуемая продолжительность лечения
Внебольничная пневмония 10 мг/кг каждые 8 ч 10-14 дней
Госпитальная пневмония 10 мг/кг каждые 8 ч 10-14 дней
Инфекции кожи и мягких тканей 10 мг/кг каждые 8 ч 10-14 дней
Энтерококковые инфекции 10 мг/кг каждые 8 ч 14-28 дней
Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.
Правила введения раствора
Следует удалить защитную оболочку из фольги непосредственно перед проведением инфузии и в течение примерно 1 мин сжимать инфузионный пакет, чтобы убедиться в отсутствии протечек. Если пакет протекает, то раствор нестерилен.
Инфузионные пакеты нельзя соединять последовательно.
Остатки неиспользованного раствора следует уничтожить. Не использовать частично заполненные упаковки.

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых пациентов Зивокс® может вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (в т.ч. допамина и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном назначении Зивокса с азтреонамом и гентамицином не отмечалось изменения фармакокинетики линезолида.
Фармацевтическое взаимодействие
Зивокс® в форме раствора для инфузий совместим со следующими растворами: 5% раствор глюкозы (декстрозы), 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций с лактозой.
Раствор для инфузий фармацевтически несовместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамидина изетионатом, фенитоином, эритромицином, ко-тримоксазолом.
Раствор для инфузий химически несовместим с цефтриаксоном натрия.
Не следует вводить дополнительные компоненты в раствор для инфузий. При назначении Зивокса одновременно с другими лекарственными средствами каждый препарат следует вводить отдельно.

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1%) - извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.
Со стороны системы кроветворения: часто (>1%) - обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Прочие:
— часто (>1%) - головная боль, кандидоз;
— редко - случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением Зивокса и развитием невропатии не доказана, поскольку в большинстве этих случаев пациенты или одновременно получали препараты, которые могут вызывать невропатию (амитриптилин, пароксетин, изониазид) и/или имели заболевания, которые могут привести к развитию невропатии (сахарный диабет, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, остеосаркома, абсцесс головного мозга).
Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата Зивокс® при беременности не проводилось. Применение Зивокса при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск.
Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком, поэтому следует прекратить грудное вскармливание при назначении препарата матери в период лактации.

Применение у детей
Рекомендуемый режим дозирования для детей в возрасте до 12 лет указан в таблице:
Показания (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией) Разовая доза и кратность введения Рекомендуемая продолжительность лечения
Внебольничная пневмония 10 мг/кг каждые 8 ч 10-14 дней
Госпитальная пневмония 10 мг/кг каждые 8 ч 10-14 дней
Инфекции кожи и мягких тканей 10 мг/кг каждые 8 ч 10-14 дней
Энтерококковые инфекции 10 мг/кг каждые 8 ч 14-28 дней

В настоящее время о случаях передозировки препарата Зивокс® не сообщалось.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию (в т.ч. необходимо поддерживать уровень клубочковой фильтрации). Примерно 30% дозы выводится в течение 3 ч при гемодиализе.

При развитии диареи у пациентов, принимающих Зивокс®, следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.
Контроль лабораторных показателей
В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина, количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием препарата Зивокс® не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Комнатная температура