Валокордин-доксиламин

Активное вещество: доксиламина сукцинат 25,0 мг.

Фармакодинамика.Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов. Препарат оказывает снотворное, седативное и м-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, увеличивает длительность и качество сна, при этом не изменяет фазы сна.Доксиламин быстро и практически полностью абсорбируется сразу после перорального применения. Действие начинается в течение 30 минут, максимальная концентрация в сыворотке крови 99 нг/мл обнаруживается через 2,0-2,4 часа после перорального применения дозы 25 мг. Продолжительность действия от 3-х до 6-ти часов.Фармакокинетика.В основном метаболизируется в печени. Хорошо проникает через гистогематические барьеры включая гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения колеблется в пределах от 10,1 до 12 часов. Основная часть дозы (ок. 60%) выводится в неизмененном виде с мочой, частично - кишечником.

Симптоматическое лечение периодических нарушений сна (затруднения засыпания и ночные пробуждения) у взрослых.

Для приема внутрь.Капли следует принимать с достаточным количеством жидкости (воды) за 30 минут - 1 час до сна. Если врачом не назначено иначе, то разовая доза препарата для взрослых составляет 22 капли (что соответствует 25,0 мг доксиламина сукцината). При серьезных нарушениях сна, пациент может принять максимальную дозу препарата - 44 капли (что соответствует 50,0 мг доксиламина сукцината). Общая суточная доза не должна превышать 44 капли.Необходимо учитывать, что после приема препарата следует позаботиться о достаточном времени для сна, чтобы избежать замедленной реакции на следующее утро.Применение у особых групп пациентов.Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью.В связи с данными об увеличении концентрации в плазме и уменьшении плазменного клиренса доксиламина рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.Применение у пациентов старше 65 лет.Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов следует с осторожностью назначать данной группе пациентов в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падения (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных).Продолжительность приема.При острых нарушениях сна по возможности следует ограничиться однократным применением. Чтобы при периодически появляющихся нарушениях сна проверить необходимость продолжения лечения, необходимо не позднее чем через 14 дней после начала ежедневного применения постепенно снижать дозу.

При одновременном приеме препарата с антидепрессантами, барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, наркотическими анальгетиками (анальгетиками, противокашлевыми препаратами), нейролептиками, анксиолитиками, седативными, блокаторами H1-гистаминовых рецепторов, центральными антигипертензивными препаратами, талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на ЦНС.При одновременном приеме с м-холиноблокирующими средствами (атропин, трициклические антидепрессанты, антипаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) повышается риск возникновения таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость во рту.Так как алкоголь усиливает седативный эффект большинства блокаторов H1-гистаминовых рецепторов в т.ч. и препарата, необходимо избегать одновременного употребления алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих алкоголь.

Наиболее часто отмечаемые побочные действия: запор, сухость во рту, нарушения аккомодации, задержка мочи, сонливость в дневное время (в этом случае доза препарата должна быть уменьшена).Реже вероятны:Сердечно-сосудистая система.Могут возникнуть тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение или повышение артериального давления и декомпенсация уже имеющегося нарушения сердечного ритма.Возможны изменения на ЭКГ.Система кроветворения и лимфатическая система.В исключительно редких случаях после применения антигистаминовых препаратов могут появляться изменения картины крови в форме лейкопении, тромбоцитопении и гемолитической анемии, очень редко наблюдались апластическая анемия и агранулоцитоз. Нервная система.Головокружение, головная боль.Расстройства зрения.Повышение внутриглазного давления.Расстройства уха и ушного лабиринта.Шум в ушах.Дыхательная система.Сгущение бронхиального секрета, бронхиальная обструкция и бронхоспазм. которые могут привести к ухудшению дыхательной функции.Желудочно-кишечный тракт.Тошнота, рвота, диарея, потеря или увеличение аппетита, боль в эпигастрии.В очень редких случаях может возникнуть опасная для жизни паралитическая кишечная непроходимость.Сообщалось о нарушениях функции печени (холестатическая желтуха) на фоне терапии блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов.Моче выводящая система.Нарушение мочеиспускания.Кожные покровы.Могут наблюдаться аллергические кожные реакции, нарушения фотосенсибилизации и терморегуляции. Эндокринные система.У пациентов с феохромоцитомой прием антигистаминных препаратов может привести к увеличению выброса катехоламинов.Общие расстройства.Ощущение заложенности носа, утомляемость, мышечная слабость. Психические расстройства.Нежелательные эффекты, которые зависят от индивидуальной чувствительности и принятой дозы, откосятся: замедленная реакция, нарушения концентрации внимания, пониженное настроение.Кроме того, существует вероятность появления так называемых «парадоксальных» реакций, таких как беспокойство, нервное возбуждение, психоэмоциональное напряжение, бессонница, ночные «кошмары», спутанность сознания, галлюцинации, тремор.После длительного ежедневного применения на фоне внезапной отмены терапии могут усилиться нарушения сна. Развитие толерантности.После длительного приема седативных средств может возникнуть потеря эффективности (толерантность). Зависимость.Как и прием других седативных средств, прием Валокордина -Доксиламина может привести к развитию физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости растет с ростом дозы и продолжительности лечения и увеличивается у пациентов с алкогольной, лекарственной или наркотической зависимостью в анамнезе.Даже при окончании краткосрочного лечения препаратом из-за внезапной отмены могут снова возникнуть временные нарушения сна. Поэтому рекомендуется, в случае необходимости, завершать лечение, постепенно уменьшая дозу. Антероградная амнезия.Даже в терапевтических дозах седативные средства могут спровоцировать антероградцую амнезию, особенно в первые часы после приема. Риск повышается с увеличением дозы, однако может быть снижен благодаря достаточно продолжительному непрерывному сну (7-8 часов).

Повышенная чувствительность к доксиламину и другим компонентам препарата;закрытоугольная глаукома;гиперплазия предстательной железы, задержка мочи;детский и подростковый возраст.

Симптомы: дневная сонливость, расширение зрачка (мидриаз), нарушение аккомодации, сухость во рту, покраснение кожи лица и шеи (гиперемия), повышение температуры тела (гипертермия), синусовая тахикардия, расстройство сознания, галлюцинации, снижение настроения, тревога, нарушение координации движений, дрожь, тремор, непроизвольные движения (атетоз), судороги (эпилептические синдром), кома.Непроизвольные движения иногда являются предвестниками судорог, что может свидетельствовать о тяжелой степени отравления. Даже при отсутствии судорог тяжелые отравления доксиламином могут вызывать развитие рабдомиолиза, который часто сопровождается тяжелой почечной недостаточностью. В таких случаях показана стандартная терапия с постоянным контролем активности креатинфосфокиназы.ПРИ появлении симптомов отравления следует немедленно обратиться к врачу.Лечение: симптоматическое (м-холиномиметики и др.), в качестве средства первой помощи показан прием активированного угля (в количестве 50 г).

С осторожностью: беременность, заболевания печени, алкоголизм, черепно-мозговая травма или заболевания головного мозга.Применение во время беременности и в период лактации.Препарат может применяться во время беременности, только когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Кормление грудью должно быть прекращено во время лечения, поскольку активное вещество выделяется в грудное молоко.Препарат содержит 55 объемных % этанола (спирт), т.е. до 900 мг на дозу, что соответствует до 21, 87 мл пива или 9,11 мл вина на дозу. Представляет опасность для людей с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, а так же для беременных и детей. В связи с возможной сонливостью в дневное время суток следует избегать управления автотранспортом, работы с механизмами и иных видов деятельности, требующих быстрых психических и двигательных реакций.