Уротол инструкция по применению
Фармакологическое действие
Толтеродин является конкурентным антагонистом холинергических рецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Подавление этих рецепторов ведет к снижению сократительной функции мочевого пузыря и уменьшению слюноотделения.После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ. Его концентрация в сыворотке достигает пика через 1-3 часа после приема.Равновесное состояние достигается через 2 суток постоянного приема.После приема внутрь толтеродин метаболизируется в печени и превращается в 5-гидроксиметильное производное, являющееся основным фармакологически активным метаболитом. Этот метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у лиц с повышенным обменом веществ существенно усиливает действие препарата.
Показания к применению
Толтеродин показан для лечения гиперрефлексии (гиперактивности, нестабильности) мочевого пузыря, проявляющейся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.
Взаимодействие
Сопутствующее лечение другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, может приводить к усилению терапевтического действия и нежелательных эффектов. Напротив, при одновременном введении агонистов мускариновых холинергических рецепторов терапевтическое действие толтеродина может снижаться. Действие прокинетиков, подобных метохлорпрамиду и цисаприду, может ослабляться толтеродином.Возможны фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами, которые метаболизируются через цитохромы P450-206 (CYP2D6) или CYP3A4, или ингибируют их.При лечении пациентов, одновременно получающих более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), следует проявлять осторожность.
Побочное действие
Толтеродин может вызывать антихолинергические эффекты легкой и средней тяжести.Часто встречающиеся побочные эффекты:- вегетативная нервная система - сухость во рту;- желудочно-кишечный тракт - диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота;- общие - головная боль;- зрение - ксерофтальмия (сухость глаз);- кожа - сухость кожи;- психика - сонливость, нервозность;- центральная нервная система - парастезия.Менее частые:- вегетативная нервная система - нарушения аккомодации;- общие - боли в груди.Редкие:- общие - аллергические реакции;- мочеотделение - задержка мочеиспускания;- центральная нервная система - расстройства сознания.
Противопоказания
Задержка мочеиспускания, неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома, миастения gravis, установленная гиперчувствительность к толтеродину или веществами, входящим в состав препарата, мегаколон, беременность, грудное вскармливание.С осторожностью:Обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения желудочно-кишечного тракта, нейропатия, невправимая грыжа.
Передозировка
Симптомы: нарушение аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачка.Лечение: промывание желудка и активированный уголь. При выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т. ч. галлюцинациях) - физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении - бензодиазепины, при тахикардии - бета-адреноблокаторы; при дыхательной недостаточности - искусственной дыхание; при задержке мочеиспускания - катетеризация; при расширении зрачков - глазные капли с пилокарпином и/или перевод пациента в темное помещение.
Особые указания
Перед началом лечения нужно исключить органические причины частых и императивных позывов. До появления новых данных следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3А4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).Толтеродин не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Толтеродином.Поскольку Толтеродин может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.