Цетиризин-Акрихин

Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид.

Фармакодинамика.Препарат является эффективным антигистаминным, противоаллергическим средством. Активное вещество цетиризин, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, практически не оказывает м-холиноблокирующего и антисеротонинового действия.Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Цетиризин оказывает влияние на «раннюю», гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию клеток воспаления, угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.Действие препарата начинается через 20 минут (у 50 % больных), через 1 час (95 % больных), и сохраняется в течение 24 часов.Фармакокинетика.Всасывание: после приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрации определяется примерно через 30 – 60 минут.Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93 %. Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.Метаболизм: цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.Выведение: примерно на 70 % происходит почками в основном в неизмененном виде.После однократного приема разовой дозы величина периода полувыведения составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 5 - 6 часов.При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70 %.На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50 % и уменьшение клиренса на 40 %.

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит;аллергический конъюнктивит;поллиноз (сенная лихорадка);крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая;зудящие аллергические дерматозы (в т.ч. атопический дерматит, нейродермит);отек Квинке.

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды, предпочтительно вечером.Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 1 таблетка (10 мг) 1 раз в сутки.Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по 1/2 таблетке (5 мг) 2 раза в сутки.При почечной недостаточности следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.При нарушении функции печени необходимо подбирать дозу индивидуально, особенно при одновременной почечной недостаточности.Пожилым пациентам с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.

Не рекомендуется без консультации врача сочетать прием препарата с другими лекарственными средствами.Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина на 16 % (кинетика теофиллина не изменяется).Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.

Со стороны нервной системы: тромбоцитопения.Со стороны дыхательной системы: сонливость, головокружение, головная боль, агрессия, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, судороги, дискинезния, дистония, парестезии, обморок, тремор.Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации, нарушение зрительного восприятия, нистагм.Со стороны ССС: тахикардия.Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, боль в животе, диарея; нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфотазы, гамма-глутаминтрансферазы, концентрации билирубина).Со стороны мочеполовой системы: расстройство мочеиспускания, недержание мочи.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.Аллергические реакции: гиперчувствительность вплоть до развития анафилактического шока.Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.Прочие: усталость, астения, недомогание, отеки. Обычно препарат Цетиризин-Акрихин переносится хорошо. В отдельных случаях возможны побочные эффекты, при проявлении которых лечение препаратом следует немедленно прекратить и срочно обратиться к врачу.

Дефицит лактазы;непереносимость лактозы;глюкозо-галактозная мальабсорбция;детский возраст до 6 лет;беременность;период лактации;повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Симптомы (при приеме 50 мг): спутанность сознания, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, недомогание, седативный эффект, сонливость, ступор, мидриаз, зуд, тремор, диарея, задержка мочи. У детей передозировка препаратом может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью, возможно появление признаков антихолинергического действия в виде задержки мочи, сухости во рту, запора.Лечение: промывание желудка, провокация рвоты; прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

С осторожностью.При хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени выраженности требуется коррекция режима дозирования.Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, осуществляющим деятельность, требующую повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций, (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.).Данных о взаимодействии цетиризина с алкоголем до настоящего времени не получено, несмотря на это, употребление спиртных напитков при лечении препаратом Цетиризин-Акрихин не рекомендуется.Применение при беременности и в период грудного вскармливания.Во время беременности применение препарата Цетиризин-Акрихин противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.В случае применения препарата в рекомендуемых дозах, не определено клинически значимого влияния на психофизическое состояние, однако рекомендуется сохранять осторожность во время управления транспортными средствами и обслуживания машин и не применять доз, превышающих рекомендованные дозы.