Три-регол

Таблетки, I
1 таблетка содержит:
активные вещества: этинилэстрадиол 0,03 мг, левоноргестрел 0,05 мг,
вспомогательные вещества:
ядро: кремния диоксид коллоидный — 0,275 мг; магния стеарат — 0,55 мг; тальк — 1,1 мг; крахмал кукурузный — 19,995 мг; лактозы моногидрат — 33 мг
оболочка: сахароза — 22,013 мг; тальк — 6,935 мг; кальция карбонат — 2,898 мг; титана диоксид (Е171) — 1,814 мг; коповидон — 0,828 мг; макрогол 6000 — 0,207 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,123 мг; повидон — 0,074 мг; кармеллоза натрия — 0,025 мг; железа оксид красный (C.I.77491, Е172) — 0,083 мг

Таблетки, II
1 таблетка содержит:
активные вещества: этинилэстрадиол 0,04 мг, левоноргестрел 0,075 мг
вспомогательные вещества:
ядро: кремния диоксид коллоидный — 0,275 мг; магния стеарат — 0,55 мг; тальк — 1,1 мг; крахмал кукурузный — 19,96 мг; лактозы моногидрат — 33 мг
оболочка: сахароза — 22,013 мг; тальк — 6,935 мг; кальция карбонат — 2,898 мг; титана диоксид (Е171) — 1,897 мг; коповидон — 0,828 мг; макрогол 6000 — 0,207 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,123 мг; повидон — 0,074 мг; кармеллоза натрия — 0,025 мг

Таблетки, III
1 таблетка содержит:
активные вещества: этинилэстрадиол 0,03 мг, левоноргестрел 0,125 мг
вспомогательные вещества:
ядро: кремния диоксид коллоидный — 0,275 мг; магния стеарат — 0,55 мг; тальк — 1,1 мг; крахмал кукурузный — 19,92 мг; лактозы моногидрат — 33 мг
оболочка: сахароза — 22,013 мг; тальк — 6,935 мг; кальция карбонат — 2,898 мг; титана диоксид (Е171) — 1,317 мг; коповидон — 0,828 мг; макрогол 6000 — 0,207 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,123 мг; повидон — 0,074 мг; кармеллоза натрия — 0,025 мг; железа оксид желтый (C.I.77491, Е172) — 0,58 мг

Таблетки плацебо
1 таблетка содержит:
активное вещество: железа фумарат 76,05 мг
вспомогательные вещества:
ядро: кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг; кроскармеллоза натрия — 0,6 мг; магния стеарат — 1,2 мг; повидон — 2,4 мг; тальк — 2,4 мг; крахмал картофельный — 2,1 мг; крахмал кукурузный — 10,2 мг; лактозы моногидрат — 24,55 мг
оболочка: сахароза — 38,295 мг; тальк — 11,752 мг; кальция карбонат — 5,103 мг; титана диоксид (C.I.77891, Е171) — 2,226 мг; коповидон — 1,124 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,24 мг; железа оксид красный (C.I.77491, Е172) — 0,787 мг; повидон — 0,144 мг; макрогол 6000 — 0,281 мг; кармеллоза натрия — 0,048 мг

Три-регол - комбинированный трехфазный гормональный контрацептив для приема внутрь.

Подавляет овуляцию, блокируя выделение ФСГ и ЛГ в гипофизе, способствует секреторному превращению эндометрия. Повышает вязкость цервикальной слизи, что препятствует проникновению сперматозоидов.

Последовательный прием таблеток препарата, содержащих разные количества гестагена (левоноргестрел) и эстрогена (этинилэстрадиол), позволяет восполнить и обеспечить концентрации этих гормонов в крови, близкие к физиологическим, с последующей нормализацией менструального цикла.

Фармакокинетика

Левоноргестрел

Всасывание

Быстро (менее 4 ч) абсорбируется из ЖКТ. При совместном применении левоноргестрела с этинилэстрадиолом существует зависимость между дозой и Cmax в >плазме.

Распределение

Большая часть левоноргестрела связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм

Отсутствует эффект первого прохождения через печень.

Выведение

T1/2 составляет 8-30 ч (в среднем - 16 ч).

Этинилэстрадиол

Всасывание

Быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-1.5 ч. Выводится из плазмы крови в течение 12 ч. Время полувыведения из плазмы составляет 5.8 ч.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени и в кишечнике. Метаболиты этинилэстрадиола, являющиеся водорастворимыми продуктами сульфатной или глюкуронидной конъюгации, поступают в кишечник с желчью, где с помощью кишечных бактерий подвергаются дезинтеграции.

Выведение

T1/2 составляет около 26 ч.

Пероральная контрацепция.

Прием препарата начинают в 1-й день менструального цикла и продолжают в течение 28 дней. Следует принимать по 1 таб./сут ежедневно, желательно в одно и то же время суток. Сначала принимают таблетки розового цвета (6 дней), затем в течение 5 дней принимают таблетки белого цвета и после этого в течение 10 дней - таблетки темно-желтого цвета. Затем во время приема таблеток красновато-коричневого цвета (7 дней) обычно наступает менструальноподобное кровотечение. При необходимости продолжения контрацепции следующие 28 таблеток нужно принимать сразу без перерыва по той же схеме, т.е. приступать к приему таблеток из следующей упаковки следует спустя 4 недели после начала приема препарата, в тот же день недели.

С целью обеспечения необходимости очередности на упаковке указаны номера и стрелка. При хорошей переносимости препарат принимают до тех пор, пока существует необходимость контрацепции.

При переходе к приему Три-Регола 21+7 после приема другого гормонального контрацептива применяется аналогичная схема.

После аборта прием препарата рекомендуется начинать в день аборта или на следующий день после операции.

После родов прием препарата женщинам, не кормящим грудью. Прием следует начинать не ранее 1-го дня менструации после первого двухфазного цикла. В период лактации применение препарата противопоказано.

Пропущенную таблетку (за исключением таблеток красновато-коричневого цвета) следует принять в течение ближайших 12 ч. Если с момента приема последней таблетки прошло 36 ч, контрацепция не может считаться надежной. В таких случаях для предотвращения возможных межменструальных кровотечений прием препарата необходимо продолжать из уже начатой упаковки за вычетом пропущенной таблетки.

В случае пропуска своевременного приема таблеток рекомендуется дополнительно применять другой, негормональный способ контрацепции (например, барьерный).

Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая, и запивая небольшим количеством жидкости.

Применение препарата Три-Регол® 21+7 требует осторожности, когда одновременно с контрацептивом принимают следующие препараты:

ампициллин
антикоагулянты, производные кумарина или индандиона (возможна необходимость во внеочередном определения протромбинового индекса и изменения дозы антикоагулянта);
трициклические антидепрессанты, мапротилин, бета-адреноблокаторы (возможно увеличение их биодоступности и токсичности);
пероральные гипогликемические препараты, инсулин (возможна необходимость в изменения их дозы);
бромокриптин (снижение эффективности бромокриптина);
препараты с потенциальным гепатотоксическим действием, например, дантролен.
Опасность гепатотоксичности увеличивается с возрастом, особенно у женщин старше 35 лет.

Обычно препарат хорошо переносится.

Возможные побочные эффекты, носящие транзиторный характер и не требующие лечения: тошнота, рвота, головная боль, нагрубание молочных желез, повышение массы тела, снижение либидо, подавленное настроение, межменструальные кровотечения; в отдельных случаях - отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактных линз (эти явления носят временный характер и исчезают после отмены без назначения какой-либо терапии).

Редко встречаются повышение концентрации триглицеридов, глюкозы в крови, снижение толерантности к глюкозе, повышение АД, гепатит, аденома печени, заболевания желчного пузыря (например, холелитиаз, холецистит), тромбозы и венозные тромбоэмболии, желтуха, кожная сыпь, выпадение полос, усиление выделений из влагалища, кандидоз влагалища, повышенная утомляемость, диарея.

Очень редко, при более длительном приеме: хлоазма.

Фумарат железа, входящий в состав красновато-коричневых таблеток, может вызывать раздражение слизистой оболочки ЖКТ, тошноту, рвоту, диарею, запоры и окрашивать каловые массы в черный цвет.

беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
тяжелые заболевания печени;
врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);
холелитиаз;
холецистит;
хронический колит;
тяжелые сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. декомпенсированные пороки сердца);
цереброваскулярные заболевания в настоящее время или в анамнезе;
тромбоэмболии и предрасположенность к ним;
опухоли печени;
гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. подозрение на них);
семейные формы гиперлипидемии;
артериальная гипертензия (систолическое и диастолическое АД 160/100 мм рт.ст. и выше);
серьезные хирургические вмешательства;
хирургические операции на нижних конечностях;
длительная иммобилизация;
обширные травмы;
панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гиперлипидемией;
желтуха вследствие приема стероидов;
тяжелые формы сахарного диабета;
серповидно-клеточная анемия;
хроническая гемолитическая анемия;
влагалищное кровотечение неясной этиологии;
мигрень;
отосклероз (усугубленный в процессе предыдущих беременностей);
идиопатическая желтуха при беременности в анамнезе;
тяжелый кожный зуд при беременности в анамнезе;
герпетическая инфекция при беременности в анамнезе;
курение в возрасте старше 35 лет;
возраст старше 40 лет;
недостаточность лактазы, непереносимость галактозы; глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит лактозу);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при сахарного диабете, заболеваниях эндокринных желез, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии (АД до 160/100 мм рт.ст.), нарушениях функций почек, варикозном расширении вен, рассеянном склерозе, эпилепсии, малой хорее, порфирии, тетании, бронхиальной астме.

При случайном приеме внутрь больших доз препарата возможна передозировка, в т.ч. у детей.

Симптомы: тошнота, маточное кровотечение.

Лечение: при появлении признаков передозировки в первые 2-3 ч рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Прежде, чем назначить препарат, необходимо исключить наличие беременности, провести общее медицинское обследование (в т.ч. измерение АД, лабораторные исследования функции печени и уровня глюкозы в крови) и гинекологическое обследование (состояние молочных желез, цитологический анализ влагалищного мазка).

Во время приема препарата подобные общемедицинское и гинекологическое обследования следует проводить регулярно, каждые 6 месяцев.

Применение пероральной контрацепции допускается не ранее, чем через 6 месяцев после перенесенного вирусного гепатита, при условии полной нормализации печеночных функций.

При появлении резких болей в верхних отделах живота, гепатомегалии и признаков интраабдоминального кровоизлияния может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени. В этом случае прием препарата следует прекратить.

При выявлении нарушений функции печени во время применения препарата следует решить вопрос о целесообразности продолжения приема препарата Три-Регол 21+7. При появлении ациклических кровянистых выделений возможно продолжение приема препарата Три-Регол 21+7 после исключения органической патологии лечащим врачом. В случае рвоты или диареи прием препарата следует продолжать, одновременно применяя дополнительный, негормональный метод контрацепции.

Не менее чем за 3 месяца до планируемой беременности необходимо прекратить прием препарата.

Под действием пероральных контрацептивов (в связи с эстрогенным компонентом) могут изменяться функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов.

Прием препарата следует прекратить:

— в случае возникновения впервые или усилении уже имеющихся мигренеподобных болей, либо возникновении непривычно сильных головных болей;

— при остром ухудшении остроты зрения;

— при подозрении на тромбоз или инфаркт;

— при резком повышении АД;

— при появлении желтухи или гепатита без желтухи, генерализованного зуда;

— при учащении эпилептических припадков;

— перед планируемой операцией (за 6 недель до операции);

— при длительной иммобилизации;

— при наступлении беременности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими, связанными с повышенным риском травматизма, механизмами не проводилось.