Сталево

1 таблетка содержит: леводопа 150 мг, карбидопа (в форме моногидрата) 37.5 мг, энтакапон 200 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 105 мг, маннитол - 113 мг, натрия кроскармеллоза - 28.5 мг, повидон - 46.6 мг, магния стеарат - 10.5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 13.36 мг, сахароза - 1.91 мг, титана диоксид - 2.67 мг, железа оксид желтый - 0.19 мг, железа оксид красный - 0.57 мг, магния стеарат - 0.96 мг, полисорбат 80 - 0.38 мг, глицерол 85% - 0.96 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного или серовато-красного цвета, коричневато-красного или серовато-красного цвета, продолговато-эллипсоидальные, двояковыпуклые, без риски, с нанесенным кодом "LCE 150" на одной стороне.

Сталево - комбинированный противопаркинсонический препарат, представляющий собой сочетание леводопы - метаболического предшественника допамина, карбидопы - ингибитора декарбоксилазы ароматических аминокислот и энтакапона - ингибитора катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ). Леводопа повышает содержание допамина в головном мозге. Допамин образуется непосредственно из леводопы при участии декарбоксилазы ароматических аминокислот. Противопаркинсонический эффект леводопы обусловлен ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях, превращаясь в допамин, который, однако, через ГЭБ не проникает. Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы и образования допамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. В результате ингибирования допа-декарбоксилазы леводопа биотрансформируется с участием катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) в потенциально опасный метаболит 3-О-метилдопа (3-ОМД). Энтакапон является обратимым, специфическим ингибитором КОМТ, главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.

Болезнь Паркинсона и паркинсонизм (за исключением лекарственного) в тех случаях, когда использование комбинации леводопа + карбидопа малоэффективно.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, без деления таблетки на части. Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора. Рекомендуется использовать одну из трех существующих видов дозировки препарата (50/12.5/200 мг, 100/25/200 мг или 150/37.5/200 мг леводопа/карбидопа/энтакапон). В качестве разовой дозы следует принимать только 1 таблетку любой дозировки. Максимальная суточная доза - 1.5 г леводопы, 2 г энтакапона, 375 мг карбидопы (соответствует 10 таблетки Сталево 150/37.5/200 мг).
При необходимости введения большего количества леводопы уменьшают интервал между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в большей дозировке (обязательно в пределах рекомендованной дозы). Если требуется меньшее количество леводопы, то увеличивают интервалы между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в меньшей дозировке. Если одновременно со Сталево применяются другие препараты, содержащие леводопу, то следует тщательно соблюдать рекомендации по общей суточной дозе препарата.

Терапевтический эффект Сталево снижается при одновременном приеме с антагонистами допаминовых рецепторов (некоторые нейролептики и противорвотные препараты), фенитоином, папаверином. При одновременном приеме с препаратами железа может уменьшаться эффективность Сталево, т.к леводопа и энтакапон образуют в ЖКТ хелатные комплексы с ионами железа. Необходимо соблюдать временной интервал в 2-3 ч между приемами Сталево и железосодержащих препаратов. Терапевтический эффект Сталево может снизиться у пациентов, получающих высокобелковую диету, за счет конкурирующего действия леводопы и некоторых аминокислот. Сталево совместим с имизином и моклобемидом, пиридоксина гидрохлоридом, диазепамом, ибупрофеном.

Наиболее часто возникающими нежелательными реакциями в ходе приема препарата Сталево являются дискинезия (возникает примерно в 19% случаев). Симптомы заболеваний ЖКТ, включая тошноту и диарею (возникают примерно в 15 и 12% случаев), боли в мышцах, суставах (возникают примерно в 12% случаев), являющееся безвредным окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (хроматурия — примерно в 10% случаев). По результатам клинических исследований препарата Сталево или энтакапона в комбинации с леводопой/ингибитором допа-декарбоксилазы известно о таких серьезных явлениях, как желудочно-кишечное кровотечение (нечасто) и отек Квинке (редко). Несмотря на отсутствие доказательств по результатам клинических исследований, при лечении препаратом Сталево возможно развитие тяжелых форм гепатита, чаще всего — холестатического, а также рабдомиолиза и злокачественного нейролептического синдрома.
Ниже приведены нежелательные реакции, собранные из обобщенных данных одиннадцати двойных слепых клинических исследований, участие в которых приняли 3230 пациентов.
Список нежелательных реакций составлен по частоте их возникновения (наиболее распространенные приведены в начале списка) по следующим обозначениям: очень часто (?1/10), часто (?1/100 — <1/10), нечасто (?1/1000 — <1/100), редко (?1/10000 — <1/1000), очень редко (<1/10000), нет данных (невозможно судить по имеющимся данным, нет результатов проведенных клинических или эпидемиологических исследований).
Со стороны крови и лимфатической системы:
— часто — анемия;
— нечасто — тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение веса*, снижение аппетита*.
Со стороны психики:
— часто — депрессия, галлюцинации, спутанность сознания*, кошмары*, тревога, бессонница;
— нечасто — психоз, ажитация*;
— нет данных — суицидальное поведение.
Со стороны нервной системы:
— очень часто — дискинезия*;
— часто — обострение симптомов паркинсонизма (например брадикинезия*), тремор, феномен «включения-выключения», дистония, когнитивные нарушения (амнезия, деменция), сонливость, головокружение*, головная боль;
— нет данных — злокачественный нейролептический синдром*.
Со стороны органов зрения: часто — затуманенное зрение.
Нарушения сердечной деятельности:
— часто — проявления ИБС, кроме инфаркта миокарда (болезнь Гебердена**), нарушение сердечного ритма;
— нечасто — инфаркт миокарда**.
Со стороны сосудов:
— часто — ортостатическая гипотензия, гипертензия;
— нечасто — желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка.
Со стороны ЖКТ: очень часто — диарея*, тошнота*;
— часто — запор*, рвота*, диспепсия, дискомфорт и боль в животе*, сухость во рту*;
— нечасто — колит*, дисфагия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
— нечасто — отклонения в показателях функциональных печеночных проб *;
— нет данных — гепатит (чаще — холестатический*).
Заболевания кожи и подкожных тканей: часто — сыпь*, гипергидроз;
— нечасто — окрашивание (кроме цвета мочи) кожи, ногтей, волос, пота*;
— редко — отек Квинке;
— нет данных — крапивница*.
Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани:
— очень часто — боль в мышцах, костях и суставах*;
— часто — мышечные спазмы, боль в суставах;
— нет данных — рабдомиолиз*.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
— очень часто — хроматурия*;
— часто — инфекции мочевыводящих путей;
— нечасто — задержка мочи.
Общие нарушения и нарушения в месте введения:
— часто — боль в груди, периферические отеки, нарушение походки, возможно сопровождающееся падением, астения, усталость;
— нечасто — недомогание.
*Нежелательные реакции, приписываемые действию энтакапона или возникающие чаще (при различии в частоте возникновения 1% по данным клинических исследований) при лечении энтакапоном по сравнению с лечением только леводопой/ингибитором допа-декарбоксилазы.
**Коэффициенты частоты возникновения инфарктов миокарда и других заболеваний сердца, обсуловленных ишемией (0,43 и 1,54% соответственно), взяты из данных 13 двойных слепых исследований при участии 2082 пациентов, получавших энтакапон, для лечения моторных флуктуаций в связи с окончанием действия дозы.
Некоторые из этих нежелательных явлений связаны с повышенной дофаминергической активностью (дискинезия, тошнота и рвота) и отмечаются, как правило, в начале лечения. Снижение дозы леводопы уменьшает степень и частоту возникновения данных дофаминергических реакций. Некоторые нежелательные реакции (включая диарею и окрашивание мочи в красно-коричневый цвет) возникают непосредственно из-за свойств энтакапона. В некоторых случаях энтакапон может вызвать также окрашивание кожи, ногтей, волос и пота. Иногда при лечении карбидопой/леводопой отмечаются судороги. Тем не менее причинно-следственная связь между судорогами и применением данных веществ не установлена.
Такие расстройства контроля над побуждениями, как игромания, повышение либидо, гиперсексуальность, патологическое стремление тратить деньги, обжорство или компульсивное утоление голода могут возникнуть в ходе лечения агонистами дофамина и (или) другими дофаминергическими препаратами, включая препарат Сталево.
Известны отдельные случаи, когда энтакапон в комбинации с леводопой вызывал чрезмерную сонливость в дневное время и эпизоды внезапного засыпания.

— Выраженные нарушения функции печени.
— Закрытоугольная глаукома.
— Феохромоцитома.
— Совместное применение с неселективными ингибиторами МАО типов А и В (например, фенелзин, транилципромин).
— Совместное применение с селективными ингибиторами МАО типов А и В.
— Злокачественный нейролептический синдром и/или атравматический острый рабдомиолиз (в т.ч. в анамнезе).
— Детский и подростковый возраст до 18 лет.
— Беременность.
— Период лактации (грудного вскармливания).
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при:
— Выраженной сердечно-сосудистой и легочной недостаточности.
— Бронхиальной астме.
— Заболеваниях печени.
— Заболеваниях почек.
— Сахарном диабете и других декомпенсированных эндокринных заболеваниях.
— Эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ.
— Судорогах (в анамнезе).
— При инфаркте миокарда в анамнезе (с сохраняющимися нарушениями сердечного ритма).
— Психозе в анамнезе и/или в процессе лечения.
— Депрессии с суицидальными тенденциями.
— Асоциальном поведении.
— Открытоугольной глаукоме.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Сталево с:
— Препаратами, способными вызвать ортостатическую гипотензию.
— С нейролептиками, блокирующими допамин (особенно антагонистами допаминовых D2-рецепторов).
— С трициклическими антидепрессантами, дезипрамином, мапролитином, венлафаксином.
— С варфарином и препаратами, метаболизируемыми КОМТ (пароксетин).

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций, которые носят дозонезависимый характер.
Лечение: госпитализация, промывание желудка, неоднократные приемы активированного угля. Контроль за функциями дыхательной, сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем; ЭКГ -мониторинг, при необходимости - антиаритмическая терапия.
Пиридоксин неэффективен при передозировке Сталево.

Сталево не предназначен для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных приемом лекарственных средств. Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием. В случае длительной терапии Сталево требуется периодический контроль функций печени, системы гемопоэза, почек, сердечно-сосудистой системы. Контроль функции сердечно-сосудистой системы требуется в течение всего периода начального регулирования дозы препарата. Применение препарата при открытоугольной глаукоме возможно только при тщательном контроле внутриглазного давления. При замене Сталево на терапию леводопа + карбидопа (без энтакапона) потребуется увеличение дозы леводопы. Отмену Сталево проводят медленно, при необходимости увеличивая дозу леводопы. Терапия препаратом Сталево не препятствует применению других противопаркинсонических препаратов. Суточная доза селегинина при одновременном приеме с препаратом Сталево не должна превышать 10 мг.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: энтакапон в сочетании с леводопой вызывает сонливость и эпизодические мгновенные засыпания. Необходимо отказаться от вождения автомобиля и работы с машинами и механизмами в период приема препарата Сталево.

Комнатная температура