Сиалис

Активное вещество - тадалафил 5,0 мг.

Тадалафил является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и в положении стоя. Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется низким сродством его к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. При исследовании тадалафила у мужчин в суточной дозе 10 мг не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.Фармакокинетика.После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 2 часа после приема внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат Сиалис можно принимать вне зависимости от приема пищи. Время приема (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата один раз в сутки. У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2,5 л/час, а средний период полувыведения - 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы).

Нарушения эрекции.

Для приёма внутрь.Для пациентов с частой сексуальной активностью (более двух раз в неделю): рекомендованная частота приёма - ежедневно, один раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности.Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю): рекомендовано назначение препарата в дозе 20 мг, непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению препарата. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг.

Влияние других препаратов на тадалафил.Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4, кетоконазол (400 мг в сутки), увеличивает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 312% и максимальная концентрация на 22%, а кетоконазол (200 мг в сутки), увеличивает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 107% и максимальную концентрацию на 15% относительно AUC и величин максимальной концентрации только для одного тадалафила. Ритонавир (200 мг два раза в сутки), ингибитор CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 124% без изменения максимальной концентрации. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как например саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и интраконазол повышают активность тадалафила.Селективный индуктор CYP3A4, рифампин (рифампицин, 600 мг в сутки), снижает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и максимальная концентрация на 46%, относительно AUC и величин максимальных концентраций только для одного тадалафила. Можно предполагать, что одновременное введение других индукторов CYP3А4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.Одновременный приём антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения, площади под фармакокинетической кривой для тадалафила.Увеличение рН желудка в результате приёма Н2-антагониста низатидина, не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила. Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений функции эрекции не изучалось, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.Влияние тадалафила на другие препараты. Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм окиси азота и цГМФ, Поэтому, использование тадалафила на фоне применения нитратов противопоказано.Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс лекарств, метаболизм которых протекает с участием изофермента цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изофермеиты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.Тадалафил не оказывает клинически заметного влияния на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени. Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой. Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение артериального давления. Дополнительно, у пациентов, принимавших: несколько антигипертензивных средств, у которых артериальная гипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большее снижение артериального давления. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение антигипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации. Не наблюдалось значимого снижения артериального давления при применении тадалафила здоровыми лицами, принимавшими селективный альфа[1А]-адреноблокатор тамсулозин по результатам двух клинических исследований. При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими доксазозин (4-8 мг в сутки), альфа[1]-адреноблокатор, наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением артериального давления включая обморок.Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг), приём тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины артериального давления. У некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг), артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что при приеме одного только алкоголя. Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта не фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.

Нарушения со стороны иммунной системы.Нечасто: реакции гиперчувствительности.Нарушения со стороны нервной системы.Очень часто: головная боль; часто: головокружение; редко: инсульт (в том числе ОНМК по геморрагическому типу), обморок, транзиторные ишемические атаки, мигрень, эпилептический припадок, транзиторная амнезия.Нарушения со стороны органов зрения. Нечасто: нечёткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке;редко: нарушение полей зрения, припухлость век, инъецирование сосудов склеры глазного яблока, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения.Редко: внезапная потеря слуха.Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение артериального давления (у пациентов, которые уже принимали гипотензивные средства), повышение артериального давления;редко: инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма, нестабильная стенокардия.Нарушения со стороны дыхательной системы.Нечасто: заложенность носа; редко: носовое кровотечение.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.Часто: диспепсия; нечасто: боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.Нечасто: сыпь, гипергидроз (повышенная потливость); редко: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.Часто: боль в спине, миалгия.Нарушения со стороны половых органов и молочной железы.Редко: длительная эрекция, приапизм.Общие расстройства.Нечасто: боль в груди; редко: отёк лица, внезапная сердечная смерть.

Установленная повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата; в случае приема препаратов, содержащих любые органические нитраты; применение у лиц до 18 лет.

При однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такие же, что и при применении более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

С осторожностью.Поскольку нет данных в отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата этой группе пациентов. Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, принимающим альфа[1]-адреноблокаторы, например доксазозин, поскольку одновременное применение может привести к симптоматической гипотензии у некоторых пациентов. В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической гипотензии при одновременном введении тамсулозина, альфа[1А]-адреноблокатора. Следует учитывать потенциальный риск осложнений при сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; сердечная недостаточность класса 2 и выше по NYHA, развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев).Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), ХПН (КК менее 50 мл/мин), предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезни Пейрони).Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с использованием препарата, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Имеются сообщения о возникновении приапизма при использовании ингибиторов ФДЭ5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции.Безопасность и эффективность комбинации препарата с другими ингибиторами ФДЭ5 и видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению давления крови. Перед назначением препарата, врачи должны тщательно рассмотреть вопрос - не будут ли пациенты с имеющимся у них сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счёт таких сосудорасширяющих эффектов. Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развитии НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Врачи также должны сообщить пациентам, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития НАПИОН. Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.