Пирацетам

Капсулы.1 капсула содержит:активного вещества: пирацетама - 400 мг;вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат пентагидрат (магния карбонат основной водный) - 25,7 мг, кальция стеарат - 4,3 мг.Капсулы твердые желатиновые белые № 0. Корпус и крышечка: титана диоксид - 2,0 %, желатин - до 100 %.По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке.По 60, 100 или 120 капсул в банке полимерной или во флаконе полимерном, или импортном флаконе.Каждая банка или флакон, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Пирацетам - ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышение ? и ? активности, снижение ? активности). Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.Фармакокинетика:Абсорбция. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100 %. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (Смах) составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 г 3 раза в день - 115 мкг/мл и достигается через час в сыворотке крови и через 5 часов в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Смах на 17 % и увеличивает время ее достижения (Тмах) до 1,5 часов. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г Смах и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) на 30 % больше, чем у мужчин.Распределение. Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.Метаболизм. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.Выведение. Период полувыведения из крови (Т1/2) составляет 4-5 ч и 8,5 ч - из спинномозговой жидкости. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Экскреция почками почти полная (>95 %) в течение 30 ч. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной почечной недостаточности - до 59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. (В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Внутрь. Капсулы проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Во время приема пищи или натощак.При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушенияхПо 2,4-4,8 г/сут в несколько приемов в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут в 2-3 приема, возможен прием 1,2 г/сут.Лечение кортикальной миоклонииЛечение начинают с 7,2 г - 24 г в сутки, при незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают на 7-й день, в случае положительного ответа на лечение, дозу 24 г снижают на 1,2 г каждые 2 дня, до появления миоклонии. Это позволяет узнать среднюю эффективную дозу. Суточную дозу пирацетама следует разделять на 2-3 приема. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. Затем, в дальнейшем по результатам лечения, допускается пересмотреть дозу других препаратов для лечения миоклонии.После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания.Тем не менее, каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня.При невозможности перорального приема препарат вводят внутривенно в той же дозе.Пожилые пациентыПожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы (см. ниже "Почечная недостаточность"). При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса креатинина.Почечная недостаточностьПирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность.Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот), по следующей формуле:КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы) х масса тела (кг)]/[72 х ККсыворот (мг/мл)]Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.В связи с этим дозу корректируют в соответствии с нижеприведенной таблицей:Функция почекКК (мл/мин)Режим дозированияНорма>80Стандартная доза в 2-4 приемаЛегкая почечная недостаточность50-792/3 стандартной дозы в 2-3 приемаСредняя почечная недостаточность30-491/3 стандартной дозы в 2 приемаТяжелая почечная недостаточность<301/6 стандартной дозы однократноТерминальная почечная недостаточность---ПротивопоказаноПеченочная недостаточностьПациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. выше "Почечная недостаточность").

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации ВОЗ):Психические расстройстваРасстройства центральной и периферической нервной системыРасстройства обмена веществ и питанияОбщие расстройстваНиже приведены нежелательные лекарственные реакции (НЛР), частота которых в группе пирацетама, превышала частоту в группе плацебо.Классификация НЛР по системно-органным классамЧасто (>1, < 10 %)Нечасто (>0,1, < 1 %)Со стороны центральной и периферической нервной системыГиперкинезы (1,72 %, плацебо - 0,42 %)Со стороны метаболизма и питанияПовышение массы тела (1,29/0,39 %)Со стороны психикиНервозность (1,13/0,25 %)Сонливость (0,96/0,25 %) Депрессия (0,83/0,21 %)Общие расстройстваАстения (0,23/0 %)Пострегистрационный опыт.В пострегистрационных исследованиях выявлены следующие нежелательные реакции (сгруппированные согласно Медицинскому словарю для регуляторной деятельности, MedDRA). Вследствие недостаточности данных оценить частоту невозможно.Со стороны органа слуха и лабиринта: вертиго.Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.Со стороны нервной системы: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, сонливость, тремор.Со стороны психики: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.Со стороны кожи и подкожных тканей: отек Квинке, дерматит, зуд, крапивница.Со стороны репродуктивной системы: усиление сексуального влечения.

Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), терминальная стадия хронической почечной недостаточности, болезнь Гентингтона.Беременность и лактация:Беременность. Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.Кормление грудью. Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел "Фармакодинамика"), пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.Почечная недостаточность. Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел "Способ применения и дозы"). Пожилые пациенты. При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, поскольку может потребоваться коррекция дозы.Отмена терапии. При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может вызвать возобновление приступов.Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Комнатная температура