Но-шпа Форте

магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Спазмолитическое средство, производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое папаверину, но обладающее более сильным и продолжительным действием. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ. Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате этого инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме того, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в тканях (содержание ФДЭ4 в разных тканях различается). ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

- спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
- спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы

Препарат назначают внутрь в суточной дозе 120-240 мг в 2-3 приема.
По ограниченному числу ретроспективных данных по применению препарата у человека и данным исследований у животных, применение дротаверина при беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности.
При беременности препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
Исследований по изучению выделения дротаверина с грудным молоком у животных не проводилось, клинические данные также отсутствуют, поэтому препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).
Клинических исследований у детей не проводилось.

При одновременном применении Но-шпа® форте возможно уменьшение противопаркинсонического эффекта леводопы, т.е. усиление ригидности и тремора.
При одновременном применении Но-шпа® форте усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).
При одновременном применении Но-шпа® форте уменьшает спазмогенную активность морфина.
При одновременном применении фенобарбитал усиливает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Указанные ниже побочные эффекты, которые в клинических исследованиях расценивались как, по крайней мере, возможно связанные с дротаверином, приведены в соответствии со следующей частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10); редко (≥ 1/1000, < 1/100); иногда (≥ 1/10 000, < 1/1000); очень редко, включая отдельные сообщения (< 1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту возникновения определить невозможно).
Со стороны нервной системы: иногда – головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – учащенное сердцебиение, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: иногда – тошнота, запор.
Аллергические реакции: редко - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

— выраженная почечная недостаточность;
— выраженная печеночная недостаточность;
— тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
— детский возраст (клинических исследований у детей не проводилось);
— период грудного вскармливания;
— наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе таблеток лактозы);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применяют препарат при артериальной гипотензии, при беременности.

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение.

При применении препарата у пациентов с артериальной гипотензией требуется повышенная осторожность.
В каждой таблетке Но-шпа® форте содержится 104 мг лактозы. При приеме согласно рекомендованному режиму дозирования с каждой дозой может поступать до 156 мг лактозы (1.5 таблетки Но-шпа® форте), что может вызывать у пациентов, страдающих непереносимостью лактозы, нарушения со стороны ЖКТ. Данная форма препарата неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.
При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата пациент должен избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.