Неулептил

Действующее вещество - Перициазин.

Нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное. Обладает адрено- и холинолитической активностью, противоаллергическим и гипотермическим эффектами. Седация отчетливо выражена в отношении злобно-раздражительного и гневливого вида аффекта. Уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности. Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы (преимущественно D2-рецепторы), расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе. Возможно, что селективное действие на D2-дофаминовые рецепторы оказывают продукты биотрансформации перициазина. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает его обратный захват и депонирование. Блокада центральных адренергических и серотонинергических структур проявляется уменьшением страха, тревоги, напряжения, периферических (адрено- и гистаминовых H1-рецепторов) - гипотензивным и противоаллергическим действием. Нормализует поведение, относится к его "корректорам". Эффективен при нарушениях поведения (особенно у детей), облегчает контакт с пациентами и иногда вызывает экстрапирамидные расстройства.Хорошо всасывается из ЖКТ. Однако из-за "первого прохождения" через печень после приема внутрь концентрация в плазме ниже, чем при в/м введении, и, к тому же, варьирует в широких пределах. Связывание с белками плазмы крови - 90%. Интенсивно проникает в ткани, т.к. легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени (гидроксилирование и конъюгация), подвергается печеночной рециркуляции. T1/2 составляет около 30 ч (элиминация продуктов биотрансформации более длительная). Выводится с мочой, желчью и фекалиями, проникает в грудное молоко.

Психопатии (возбудимого и истерического типа), психопатоподобные нарушения органического генеза с преобладанием астенического аффекта и поведения, психопатоподобные состояния при шизофрении (в т.ч. гибоидные), параноидальные состояния в рамках органических, сосудистых, пресинильных и сенильных заболеваний, эпилепсия с аффективно-взрывчатыми характерологическими проявлениями и дистрофическими состояниями.

Внутрь (предпочтительнее в вечерние часы). Начинают с 5-10 мг, пациентам с повышенной чувствительностью - 2-3 мг 3-4 раза в сутки. Средние суточные дозы составляют 30-40 мг, максимальные - 50-60 мг.

Усиливает эффект транквилизаторов, алкоголя, анальгетиков, гипотензивных, снотворных средств и средств для наркоза.

Подавленность, дискинезии: ранняя (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм) и поздняя, экстрапирамидные нарушения, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, гипертермия, холестатическая желтуха, агранулоцитоз, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, порфирия, аденома предстательной железы, токсический агранулоцитоз в анамнезе.

Симптомы: паркинсонизм, кома.Лечение: симптоматическое.

В случаях появления гипертермии терапию прекращают. Необходимо тщательное наблюдение при лечении эпилепсии (в связи с возможным понижением эпилептогенного порога) и паркинсонизма. С осторожностью назначают пожилым пациентам (гипотензивный и седативный эффекты), при сердечно-сосудистых заболеваниях, почечной или печеночной недостаточности, водителям транспорта и людям, работающим с потенциально опасными механизмами, т.к. возможно возникновение сонливости, особенно в начале курса. Ранняя дискинезия может купироваться приемом антихолинергических и противопаркинсонических средств. Эти средства частично снимают экстрапирамидный синдром, но противопоказаны при поздней дискинезии.