Моксарел

1 таблетка содержит: моксонидин 400 мкг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 64 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 29.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, повидон К30 - 2 мг, кроскармеллоза натрия - 2 мг, магния стеарат - 1 мг.
Состав пленочной оболочки: (гипромеллоза - 1.8 мг, тальк - 0.6 мг, титана диоксид - 0.31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0.27 мг, железа оксид желтый (железа оксид) - 0.02 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 60%, тальк 20%, титана диоксид 10.33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 9%, железа оксид желтый (железа оксид) 0.67%) - 3 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Моксонидин является антигипертензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств более низким сродством к ?2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.
Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Артериальная гипертензия.

Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел® составляет 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза составляет 400 мкг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 600 мкг.
Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Одновременное применение моксонидина с бета-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Частота развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (?10%); часто (?1%, но <10%); нечасто (?0.1%, но <1%); редко (? 0.01%, но <0.1%); очень редко (<0.01%, включая единичные случаи).
Со стороны ЦНС:
— часто - головная боль, головокружение (вертиго), сонливость;
— нечасто - обморок.
Нарушения психики:
— часто - бессонница;
— нечасто - нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны ЖКТ:
— очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта;
— часто - тошнота, диарея, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
— часто - кожная сыпь, зуд;
— нечасто - ангионевротический отек.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
— часто - боль в спине;
— нечасто - боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
— часто - астения;
— нечасто - периферические отеки.

— выраженные нарушения ритма сердца;
— СССУ;
— AV-блокада II и III степени;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
— острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
— одновременное применение с трициклическими антидепрессантами;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе;
— возраст старше 75 лет;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены);
— период лактации (грудного вскармливания);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата.
С осторожностью
— нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин);
— печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью);
— AV-блокада I степени;
— тяжелые заболевания коронарных сосудов;
— тяжелая ИБС или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен);
— хроническая сердечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью
Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел® отсутствуют.
Назначать Моксарел® при беременности следует с осторожностью только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления ОЦК и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты ?-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином. В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксарел® сначала отменяют бета-адреноблокаторы, и лишь через несколько дней моксонидин.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация ЭКГ. Прекращать прием препарата Моксарел® следует постепенно.
Во время лечения препаратом Моксарел® следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Моксарел® на способность к вождению транспортными средствами или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой, требующей повышенной концентрации внимания.