Меркаптопурин инструкция по применению
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Является аналогом пуриновых оснований - аденина, гуанина, гипоксантина, которые входят в состав нуклеиновых кислот. Включаясь в процессы превращения пуринов, меркаптопурин нарушает синтез нуклеотидов, что приводит к торможению синтеза ДНК в пролиферирующих клетках во время S-фазы клеточного цикла.
Способ применения
Это лекарство принимается внутрь, согласно схеме лечения и дозировке, установленной врачом. При этом начальное дозирование для взрослых пациентов составляет 80-100 мг, а для детей рассчитывается по 2-2,5 мг на кг веса. В такой дозировке таблетки принимают 4 недели. Затем выполняется корректировка, с учётом эффективности лечения, состояния костномозгового кроветворения, характеристик и дозировки прочих цитостатиков, которые могут быть назначены в комплексной терапии.
Если препарат хорошо переносится или отмечен недостаточно выраженный эффект, то суточную дозировку увеличивают до 5 мг. Суточная доза может приниматься однократно или делиться на несколько приёмов.
Поддерживающая дозировка составляет 1,5-2,5 мг на один кг веса.
Если препарат хорошо переносится или отмечен недостаточно выраженный эффект, то суточную дозировку увеличивают до 5 мг. Суточная доза может приниматься однократно или делиться на несколько приёмов.
Поддерживающая дозировка составляет 1,5-2,5 мг на один кг веса.
Взаимодействие
Меркаптопурин уменьшает активность варфарина.
Доксорубицин повышает гепатотоксичность меркаптопурина.
При одновременном применении меркаптопурина с сульфасалазином или месалазином существует вероятность лекарственного взаимодействия вследствие ингибирования фермента тиопурин метилтрансферазы указанными аминосалицилатами in vitro.
При одновременном применении с метотрексатом наблюдается повышение концентрации меркаптопурина в плазме крови, по-видимому, обусловленное ингибированием метотрексатом (который является сильным ингибитором ксантиноксидазы) его метаболизма при "первом прохождении" через печень.
Аллопуринол повышает активность и токсичность меркаптопурина.
Доксорубицин повышает гепатотоксичность меркаптопурина.
При одновременном применении меркаптопурина с сульфасалазином или месалазином существует вероятность лекарственного взаимодействия вследствие ингибирования фермента тиопурин метилтрансферазы указанными аминосалицилатами in vitro.
При одновременном применении с метотрексатом наблюдается повышение концентрации меркаптопурина в плазме крови, по-видимому, обусловленное ингибированием метотрексатом (который является сильным ингибитором ксантиноксидазы) его метаболизма при "первом прохождении" через печень.
Аллопуринол повышает активность и токсичность меркаптопурина.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, внутрипеченочный холестаз, некроз гепатоцитов, язвы слизистой оболочки полости рта, язвы тонкого кишечника, панкреатит.
Аллергические реакции:
— лихорадка, развитие инфекционных заболеваний вследствие снижения иммунитета (преимущественно клеточного);
— редко - кожная сыпь.
Прочие: пигментация кожи, гиперурикемия, нефропатия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, внутрипеченочный холестаз, некроз гепатоцитов, язвы слизистой оболочки полости рта, язвы тонкого кишечника, панкреатит.
Аллергические реакции:
— лихорадка, развитие инфекционных заболеваний вследствие снижения иммунитета (преимущественно клеточного);
— редко - кожная сыпь.
Прочие: пигментация кожи, гиперурикемия, нефропатия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к меркаптопурину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение меркаптопурина при беременности возможно только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В период приема меркаптопурина женщины детородного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.
В экспериментальных исследованиях установлено, что препарат обладает эмбриотоксическим и тератогенным действием.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение меркаптопурина при беременности возможно только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В период приема меркаптопурина женщины детородного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.
В экспериментальных исследованиях установлено, что препарат обладает эмбриотоксическим и тератогенным действием.
Передозировка
В случаях передозировки возможно развитие немедленных симптомов, например, тошноты, рвоты, анорексии и диареи. А также отсроченных нежелательных действий, проявляемых в виде миелосупрессии, нарушения функции печени, гастроэнтерита.
При этом проводится симптоматическое лечение, которое рекомендуется начинать с вызывания рвоты, промывания желудка и другого вспомогательного лечения.
При этом проводится симптоматическое лечение, которое рекомендуется начинать с вызывания рвоты, промывания желудка и другого вспомогательного лечения.
Особые указания
Не рекомендуют применять меркаптопурин у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.
С осторожностью применяют меркаптопурин у пациентов с подагрой или нефролитиазом в анамнезе.
При применении меркаптопурина у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек требуется коррекция режима дозирования.
С осторожностью применяют меркаптопурин у пациентов, получавших ранее противоопухолевую или лучевую терапию.
В процессе лечения меркаптопурином систематически контролируют картину периферической крови, лабораторные показатели функции печени и почек, уровень мочевой кислоты в крови.
Для профилактики гиперурикемии следует увеличить объем потребляемой жидкости, применять средства, ощелачивающие мочу, а при необходимости - назначить аллопуринол. При одновременном применении меркаптопурина и аллопуринола дозу меркаптопурина снижают на 1/4-1/3 от исходной.
В экспериментальных исследованиях установлено, что меркаптопурин обладает канцерогенным и мутагенным действием.
Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.
С осторожностью применяют меркаптопурин у пациентов с подагрой или нефролитиазом в анамнезе.
При применении меркаптопурина у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек требуется коррекция режима дозирования.
С осторожностью применяют меркаптопурин у пациентов, получавших ранее противоопухолевую или лучевую терапию.
В процессе лечения меркаптопурином систематически контролируют картину периферической крови, лабораторные показатели функции печени и почек, уровень мочевой кислоты в крови.
Для профилактики гиперурикемии следует увеличить объем потребляемой жидкости, применять средства, ощелачивающие мочу, а при необходимости - назначить аллопуринол. При одновременном применении меркаптопурина и аллопуринола дозу меркаптопурина снижают на 1/4-1/3 от исходной.
В экспериментальных исследованиях установлено, что меркаптопурин обладает канцерогенным и мутагенным действием.
Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.