Лозартан-Рихтер

1 таблетка содержит: лозартан калия 50 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.75 мг, магния стеарат - 1.5 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, крахмал прежелатинизированный - 20.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 74.55 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай 33G28523 белый (триацетин - 0.3 мг, макрогол - 0.4 мг, лактозы моногидрат - 1.05 мг, титана диоксид (C.I.77891, Е171) - 1.25 мг, гипромеллоза - 2 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "50" - на другой.

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и вызывает важные биологические эффекты, в т.ч. вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона, а также пролиферацию гладкомышечных клеток.
Исследования in vitro и in vivo показали, что лозартан и его фармакологически активный метаболит блокируют все физиологически важные эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути его синтеза.
Не подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
После однократного приема внутрь гипотензивное действие (уменьшение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала регулярного приема препарата.
Лозартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому лозартану не свойственны побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек).
У больных с артериальной гипертензией с протеинурией (более 2 г/сут) без сопутствующего сахарного диабета применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Лозартан стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы. Лозартан в дозе до 150 мг/сут не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы крови натощак.

— артериальная гипертензия;
— хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
— сахарный диабет 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии);
— снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

нутрь, 1 раз/сут, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
В большинстве случае начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 100 мг/сут (в 1 или 2 приема)
На фоне приема больших доз диуретиков рекомендуется начинать терапию препаратом с 25 мг/сут (1/2 таб. по 50 мг) в 1 прием.
Не требуется корректировать дозу пациентам пожилого возраста или больным с нарушенной функцией почек, в т.ч. пациентам, находящимся на гемодиализе.
Пациентам с наруениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата.
Хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности терапии ингибиторами АПФ)
Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлортиазид в низких дозах и/или увеличена доза препарата Лозартан-Рихтер до 100 мг/сут.
Защита почек у больных с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией
Начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. В ходе лечения в зависимости от показателей АД можно повысить суточную дозу препарата до 100 мг/сут в 1 или 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность
Для лечения хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата составляет 12.5 мг 1 раз/сут (возможно применение лозартана в другой лекарственной форме - таблетки по 12.5 мг).
Для того чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг/сут дозы препарата необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 неделю (например, 12.5 мг, 25 мг, 50 мг при однократном приеме в сутки). Лозартан-Рихтер обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.
Доза препарата должна увеличиваться по следующей схеме:
1-я неделя: с 1-го по 7-й день - по 1 таб. 12.5 мг 1 раз/сут.
2-я неделя: с 8-го по 14-й день - по 1/2 таб. 50 мг 1 раз/сут.
3-я неделя: с 15-го по 21-й день - по 1 таб. 50 мг 1 раз/сут.
4-я неделя: с 22-го по 28-й день - по 1 таб. 50 мг 1 раз/сут.

Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлортиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.
По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.
Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВП), в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут, могут снижать эффективность антагонистов рецепторов ангиотензина II. Совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с НВПП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, может привести к нарушению функции почек, включая острую почечную недостаточность и повышение уровня калия в плазме крови (особенно при сниженной функции почек). Этот эффект обычно обратим.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и препаратов лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана и солей лития. В случае их совместного применения следует регулярно контролировать уровень лития в плазме крови.
Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, ?-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.
При применении лозаратана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях среди побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1% (4.1% против 2.4%).
Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее чем у 1% больных.
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (?1/10), часто (?1/100 или ?1/10), иногда (?1/1000 или ?1/100), редко (?1/10 000 или ?1/1000), очень редко (?1/10000, включая отдельные сообщения).
Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1%
Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, сердцебиение, тахи- и брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.
Дерматологические реакции: сухость кожи, эритема, фотосенсибизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки). У некоторых пациентов в анамнезе имелись указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных средств, в т.ч. ингибиторов АПФ.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0.11 г% и 0.09 объем%, соответственно, редко имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, артрит, боль в области плечевого сустава, в области коленного сустава, фибромиалгия.
Со стороны ЦНС и органов чувств: беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезия, гипестезия, тремор, атаксия, депрессия, синкопальные состояния, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушение зрения, конъюнктивит, мигрень.
Со стороны мочевыделительной системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек.
Лабораторные показатели:
— часто - гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5.5 ммоль/л);
— нечасто - повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови, очень редко - умеренное повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ и АСТ), гипербилирубинемия.
Прочие: подагра, снижение либидо, снижение потенции.
Побочные эффекты, встречающиеся с частотой 1% и более
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: судороги, миалгия, боль в спине, боль в грудной клетке, боли в нижних конечностях.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки полости носа.
Прочие: астения, утомляемость.

— беременность;
— период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: артериальная гипотензия, нарушение водно-электролитного баланса, снижение объема циркулирующей крови, печеночная и/или почечная недостаточность (в т.ч. двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки).

Применение при беременности и кормлении грудью
Данных по применению лозартана при беременности нет. Перфузия почек у плода, которая зависит от активности ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах беременности. При установлении беременности терапия лозартаном должна быть немедленно прекращена.
Нет данных о выделении лозартана с грудным молоком. Поэтому при назначении терапии лозартаном следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Применение у пожилых пациентов
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не существенно отличаются от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией. Не требуется корректировать дозу пациентам пожилого возраста.
У пожилых больных во время лечения препаратом Лозартан-Рихтер следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Симптомы:
— выраженное снижение АД, тахикардия;
— как результат парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, форсированный диурез. Гемодиализ неэффективен.

Реакции повышенной чувствительности
Возможно появление ангионевротического отека.
Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса
При наличии гиповолемии (например, при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Это состояние необходимо корригировать перед началом курса терапии препаратом Лозартан-Рихтер или начинать терапию с более низкой дозы.
При заболевании почек с сахарным диабетом или без него часто встречаются нарушения водно-электролитного баланса, которые необходимо корректировать. В клинических исследованиях, проведенных с участием пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа с протеинурией, под действием терапии лозартаном увеличивалась частота появления гиперкалиемии по сравнению с плацебо. Однако уровень гиперкалиемии лишь в небольшом числе случаев потребовал отмены препарата.
Нарушение функции печени
По данным фармакокинетических исследований, концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается при циррозе печени, поэтому больным с патологией печени в анамнезе следует назначать препарат в более низкой дозе.
Нарушение функции почек
Вследствие подавления системы ренин-ангиотензин препарат может ухудшать функцию почек, особенно больных, функциональное состояние почек которых в большой степени зависит от РААС, например, при наличии тяжелой ХСН или ранее присутствующей дисфункции почек.
Препараты, влияющие на РААС, могут увеличивать уровень остаточного азота или креатинина в плазме крови у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Эти изменения функции почек могут исчезать после прекращения терапии препаратом.
Во время лечения препаратом Лозартан-Рихтер особое внимание надо уделять больным, у которых имеется выраженная почечная недостаточность, и пациентам после трансплантации почки, т.к. у этих больных отмечалось развитие анемии.
Гиперкалиемия и нарушение водно-солевого баланса
Во время лечения лозартаном следует контролировать уровень калия в сыворотке крови, особенно у пожилых больных.
Непереносимость лактозы
При непереносимости лактозы следует учитывать, что таблетка препарата Лозартан-Рихтер 50 мг содержит 1.05 мг лактозы, таблетка 100 мг - 2.1 мг лактозы.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Данные о влиянии лозартана на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют.