Лозарел

Лозартан калия.

Антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и вызывает вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона, пролиферацию гладких мышц. Не подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после регулярного приема препарата. Не ингибирует АПФ и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому лозартану не свойственны побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек). У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G. Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на уровень норэпинефрина в плазме крови. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ); нефропатия при сахарном диабете 2 типа (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии); снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи. Средняя доза для приема внутрь - 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 100 мг/сут, в в 1 или 2 приема. На фоне приема диуретиков в высоких дозах рекомендуется начинать терапию с 25 мг/сут (1/2 таблетки по 50мг) 1 раз в сутки.

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, сердцебиение, тахикардия, брадикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, васкулит.Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, диспептические симптомы, боль в животе, анорексия, нарушение вкуса, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.Дерматологические реакции: сухость кожи, эритема, подкожные кровоизлияния, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Шенлейн-Геноха).Со стороны костно-мышечной системы: судороги, миалгии, боль в спине, в грудной клетке, ногах, артралгии, артрит, фибромиалгия, рабдомиолиз. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница, беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень.Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки носа.Со стороны мочевыделительной системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек. Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция. Лабораторные показатели: гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5.5 ммоль/л), повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ), гипербилирубинемия.Прочие: подагра.

Беременность, период лактации (грудного вскармливания), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, уменьшении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.

Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; в результате парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен, т.к. лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма посредством гемодиализа.

С осторожностью применять у пациентов со стенозом почечной артерии. Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу. У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана. У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается. В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками. Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.