Леветирацетам

1 таблетка содержит: леветирацетама дигидрохлорид 1000 мг

Противоэпилептическое средство, производное пирролидона (S-энантиомер ?-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида). По химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.
Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и ?-карболинами.
Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов. Активность леветирацитама подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

В качестве монотерапии для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с 16 лет с впервые установленным диагнозом эпилепсия.
В качестве вспомогательной терапии:
— парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с эпилепсией с 4 лет (для в/в введения) или с 6 лет (для приема внутрь);
— миоклонические судороги у пациентов с ювенильной миоклонической эпилепсией с 12 лет;
— первично генерализованные тонико-клонические судороги у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией у взрослых и подростков старше 12 лет.

Для приема внутрь или в/в введения в виде инфузий.
В зависимости от показаний и возраста пациента разовая доза - 250-750 мг. Кратность применения - 2 раза/сут.
Переход от перорального к в/в применению и обратно может быть осуществлен с сохранением дозы и кратности введения.
При почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени значение КК может не отражать истинной степени нарушения функции почек, поэтому при КК<50 мл/мин рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%.
У детей леветирацетам следует применять в соответствующей лекарственной форме.

При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.
Полнота всасывания леветирацетама не меняется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

Со стороны системы кроветворения:
— нечасто - тромбоцитопения, лейкопения;
— редко - нейтропения, панцитопемия.
Со стороны обмена веществ:
— часто - анорексия;
— нечасто - увеличение/снижение массы тела.
Со стороны ЦНС:
— очень часто - сонливость, головная боль;
— часто - перепады настроения, эмоциональная лабильность, депрессия, агрессивность, бессонница, нервозность;
— нечасто - расстройство поведения, озлобленность, тревога, галлюцинации, психотические расстройства, нарушение памяти, суицидальная попытка. навязчивые идеи, амнезия, расстройство тактильной чувствительности, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, рассеянность, парестезии;
— редко - расстройство личности, в т.ч. нарушение мышления, суицид, гиперкинез, хореоатетоз.
Со стороны органов чувств:
— часто - головокружение;
— нечасто - диплопия, затуманивание зрения.
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель.
Со стороны пищеварительной системы:
— часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия;
— нечасто - отклонения лабораторных показателей функции печени от нормы;
— редко - панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
— часто - кожная сыпь;
— нечасто - экзема, кожный зуд;
— редко - алопеция (в некоторых случаях проходящая после отмены леветирацетама), токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - миалгия, мышечная слабость.
Прочие:
— часто - общая слабость, утомляемость;
— нечасто - назофарингит, случайная травматизация.
У детей наиболее часто: рвота, ажитация, перепады настроения, агрессия, эмоциональная лабильность, расстройство поведения, вялость.

етский возраст до 4 лет (для инфузий), детский возраст до 6 лет (для приема внутрь) повышенная чувствительность к леветирацетаму, повышенная чувствительность к другим производным пирролидона.

Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому не следует применять леветирацетам при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, также как и других противоэпилептических препаратов. При беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в I триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).
Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для как для матери, так и для плода.
Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание в период лечения не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период лактации, то следует тщательно взвесить соотношение риск/польза лечения относительно важности грудного вскармливания.

При передозировке проявляются: беспокойство, сонливость, кома, угнетение дыхательных функций, агрессия, потеря сознания.
Рекомендуется промыть желудок, принять активированный уголь, поддерживать дыхательную функцию, показан гемодиализ.
Лекарство не имеет специфического антидота.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), при заболеваниях печени в стадии декомпенсации, почечной недостаточности.
Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.
Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.
Использование в педиатрии
Имеющиеся сведения о применении леветирацетама у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половое созревание. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с различной индивидуальной чувствительностью к леветирацетаму со стороны ЦНС в период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.