Клопиксол

Активное вещество - зуклопентиксол.

Нейролептическое, антипсихотическое, седативное. Влияет на дофаминергическую и адренергическую нейротрансмиссию в ЦНС. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, седативное — блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Максимальная концентрация при приеме внутрь достигается через 4 часа, в/м введении — через 36 часов, в/м введении депо-формы — через 7 дней. Равновесная концентрация в сыворотке достигается у большинства пациентов при приеме внутрь на 5–7 день, при введении депо-формы — примерно через 3 месяца. В высоких концентрациях обнаруживается в печени, легких, кишечнике и почках, в меньших — в сердце, селезенке, головном мозге и крови. Незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения при приеме внутрь составляет примерно 20 часов, для раствора для инъекций — примерно 32 часа, для депо-формы — 19 дней.При парентеральном введении антипсихотический эффект проявляется через 4 часа и продолжается 2–3 дня, седативное действие проявляется через 2 часа после введения, достигает максимума в течение 8 часов и затем значительно уменьшается. Применение депо-формы показано при длительной (поддерживающей) терапии, особенно у пациентов с плохой переносимостью пероральных форм.

Таблетки: шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления; состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза; умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.Раствор для инъекций: начальное лечение острых психозов, включая маниакальные хронические психозы в фазе обострения, особенно у больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.Депо-форма: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.

Принимают внутрь, суточную дозу делят на несколько приемов.При остром приступе шизофрении и других острых психотических расстройствах, выраженной ажитации и мании доза препарата составляет 10-50 мг в сутки.При умеренных и выраженных психотических расстройствах начальная доза состав-ляет 20 мг в сутки и при необходимости может быть увеличена на 10-20 мг с интервалом 2-3 дня до 75 мг в сутки.При хронической шизофрении и других хронических психозах поддерживающая доза составляет 20-40 мг в сутки.При ажитации у пациентов с олигофренией доза составляет 6-20 мг в сутки, при необ-ходимости доза может быть увеличена до 25-40 мг в сутки.При сенильных расстройствах, сопровождающихся ажитацией и спутанностью созна-ния препарат назначают в дозе 2-6 мг в сутки, при необходимости увеличивают дозу до 10-20 мг в сутки; более предпочтителен прием препарата в вечернее время.После проведения курса лечения Клопиксолом-акуфаз (через 2-3 дня после заключи-тельной инъекции) назначают Клопиксол внутрь.

Потенцирует депримирующую активность барбитуратов, транквилизаторов, алкоголя, глицина. Метоклопрамид, бромоприд, ализоприд и пиперазин повышают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. Снижает эффективность агонистов дофаминовых рецепторов (леводопа, бромокриптин, амантадин). Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина, клонидина и метилдопы. Усиливает действие антихолинергических средств. Одновременное применение с эпинефрином приводит к резкому падению артериального давления. Барбитураты и карбамазепин ускоряют метаболизм нейролептиков. Пропранолол, трициклические антидепрессанты, препараты лития повышают концентрацию зуклопентиксола в сыворотке (взаимно), при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие нейротоксической симптоматики. При комбинации с полипептидными антибиотиками возможно угнетающее действие на дыхательный центр.

Экстрапирамидные расстройства (мышечная ригидность, гипо- или акинезия, тремор, дистония, моторная акатизия и гиперкинезия), возникающие преимущественно в начале лечения, при применении высоких доз или при резком увеличении дозы; головокружение; сонливость, нарушение аккомодации; злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мышц, акинезия, вегетативные дисфункции, нарушения сознания вплоть до комы); дискинезия поздняя и ранняя, провокация эпилептиформных припадков, беспокойство, возбуждение, головная боль, депрессия, делириозный синдром, приступ закрытоугольной глаукомы; тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения проводимости, нарушения гемопоэза, тромбозы вен нижних конечностей и таза; отек гортани, астма, бронхопневмония; сухость во рту, запор, паралитическая кишечная непроходимость, незначительные преходящие изменения печеночных проб, холестатический гепатит, желтуха; увеличение массы тела, нарушения обмена глюкозы; задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, сексуальные расстройства; сыпь, эритема, кожный зуд; волчаночноподобный синдром, усталость, отек мозга, усиление секреции слюнных и потовых желез, галакторея.

Повышенная чувствительность, острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами, кома, нарушение функции кроветворной системы, феохромоцитома, беременность, лактация.Ограничения к применению: судорожный синдром, прогрессирующие заболевания печени, почек, сердечно-сосудистые заболевания, поражения ствола головного мозга, в т.ч. болезнь Паркинсона, пролактинзависимые опухоли.

Симптомы: повышенная сонливость, нарушения сознания вплоть до комы, судорожный синдром, выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, шок, гипо- или гипертермия.Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных показателей, симптоматическая и поддерживающая терапия.

При хронических поражениях печени назначают меньшие дозы. Развитие злокачественного нейролептического синдрома обуславливает необходимость немедленной отмены зуклопентиксола и проведения поддерживающей и симптоматической терапии. При развитии холестатического гепатита терапию зуклопентиксолом следует отменить. Для предотвращения развития синдрома отмены дозы следует снижать постепенно. В период лечения исключается прием алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.