Кларитромицин-ОВL

Активное вещество Кларитромицин.

Бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.Активен в отношении: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campilobacter) pylori, Campilobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Sthaphylococcus aureus, Mycobacterium cansasii, Mycobacterium marinom, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus).Прием препарата пролонгированного действия внутрь в дозе 500 мг в день позволяет поддерживать равновесные уровни максимальных концентраций кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме крови. Абсолютная биодоступность составляет около 50 %. Периоды полувыведения исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,3 ч и 7,7 ч. При приеме кларитромицина пролонгированного действия внутрь в дозе 1 000 мг в день (2 таблетки по 500 мг) равновесные уровни Сmах кларитромицина и 14-гидроксикла-ритромицина составляют в среднем – 2,4 мкг/мл и 0,67 мкг/мл соответственно. Периоды полувыведения исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,8 ч и 8,9 ч. Значение времени достижения максимальной концентрации при приеме доз по 500 мг и 1 000 мг в день составляет около 6 ч.Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяются в тканях и жидкостях организма. После перорального приема кларитромицина его содержание в спинномозговой жидкости остается невысоким (при нормальной проницаемости гематоэнцефалического барьера 1-2 % от уровня в сыворотке крови). Содержание в тканях обычно в несколько раз больше содержания в сыворотке крови.Метаболизируется в системе цитохрома Р450 ЗА (СУРЗА) печени.При многократном приеме препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся.

Инфекционно воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т. ч. атипичными возбудителями: инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония);инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, синусит); инфекции кожи и мягких тканей (такие, как фолликулит, рожистое воспаление).

Внутрь во время еды. Таблетки не следует разжевывать или разламывать, их необходимо проглатывать целиком.Взрослым – по 1 таблетки 1 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций дозу увеличивают до 1 000 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки. Длительность лечения – 6-14 дней.

Противопоказано одновременное применение кларитромицина с цизапридом, пимозидом, терфенадином, астемизола, так как это ведет к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови в 2-3 раза, что может вызвать удлинение интервала QT, нарушение ритма сердца, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков.При одновременном приеме кларитромицин увеличивает концентрацию в крови лекарственных препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома P450: непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, триазолама, мидазолама, циклоспорина, винбластина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, симвастатина, ловастатина, дигоксина, алпразолама, вальпроевой кислоты, цилостазола, метилпреднизолона, омепразола, хинидина, алкалоидов спорыньи, силденафила, такролимуса.При одновременном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов отмечено понижение величины равновесной концентрации зидовудина, прием этих препаратов следует разделять по времени.При одновременном применении ритонавира (по 200 мг каждые 8 ч) и кларитромицина (по 500 мг каждые 12 ч) метаболизм кларитромицина замедляется (Cmax кларитромицина увеличивалась на 31 %, Cmin – на 182 %, AUC – на 77 %). Отмечено существенное замедление образования 14-гидроксикларитромицина. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать кларитромицин в дозе более 1 г в сутки. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости в коррекции дозы кларитромицина. Это имеет большое значение в случае применения такой комбинации у пациентов с нарушениями функции почек: пациентам с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина уменьшают на 50 % (до 500 мг 1 раз в сутки).Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.Редко – желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию (при увеличении интервала QТ).Со стороны пищеварительной системы.Тошнота, боли в области живота, рвота, диарея, гастралгия, панкреатит, глоссит, стоматит, кандидоз ротовой полости, изменение цвета языка и зубов; редко – псевдомембранозный энтероколит.Изменение цвета зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача. Редко отмечались нарушения функции печени, в том числе повышение активности «печеночных» трансаминаз, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.Со стороны центральной нервной системы.Преходящие головные боли, головокружения, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения, звон в ушах, деперсонализация, галлюцинации, судороги, страх, редко - психоз, спутанность сознания.Со стороны органов чувств.Отдельные случаи потери слуха. Однако при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался. Также наблюдались случаи изменения обоняния, обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений.Аллергические реакции.Крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.Изменения лабораторных показателей.Лейкопения, тромбоцитопения, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови; редко – гипогликемия (при одновременном приеме гипогликемических препаратов).Прочие.Развитие устойчивости микроорганизмов.

Повышенная чувствительность к препаратам группы макролидов;тяжелая почечная недостаточность – клиренс креатинина менее 30 мл/мин; одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид и терфенадин; порфирия; беременность; период лактации;детский и подростковый возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы).С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность. На фоне приема лекарственных средств, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта, головная боль, спутанность сознания. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке.

При наличии хронических заболеваний печени необходимо регулярно контролировать содержание ферментов сыворотки крови.В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами следует периодически определять протромбиновое время.