Иммард инструкция по применению
Фармакологическое действие
Противопротозойное (противомалярийное), противовоспалительное, иммунодепрессивное. Оказывает шизонто и гамонтоцидное (кроме P. falciparum) действие в отношении всех видов плазмодия. Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию гемоглобина эритроцитарными формами плазмодия. Обладает противовоспалительными и иммунодепрессивными свойствами, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. Объем распределения – 5-10 л/кг. Накапливается в тканях с высоким уровнем анаболизма: печень, почки, легкие, селезенка (в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз), ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах и тканях, богатых меланином. Проходит через плацентарный барьер. Элиминационный период выведения – 120 часов. Экскретируется преимущественно почками и с фекалиями.
Показания к применению
Малярия, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, коллагенозы, бронхиальная астма, синдром Шегрена.
Способ применения
Внутрь, во время еды. При ревматоидном артрите: по 400 мг/сутки дробными дозами в течение 4-12 нед. При красной волчанке: начальная доза – 400 мг/сутки, поддерживающая доза – 200-400 мг/сутки. Минимальная эффективная доза – 6,5 мг/кг. Угнетение малярии: взрослым – 400-800 мг, новорожденным и детям – 6,5-12,9 мг/кг в один и тот же день недели (1 или 2 дозы с интервалом 6 часов) в течение 8 недель. При остром приступе малярии: начальная доза 800 мг, затем через 6-8 часов по 400 мг в течение 2 дней. Общая доза на курс – 2 г.
Взаимодействие
Усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, салицилатов, хинидиноподобных антиаритмиков, гемато, гепато и нейротоксичных средств.
Побочное действие
Головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, беспокойство, раздражительность, эмоциональная лабильность, нистагм, судороги, нарушение аккомодации, отек роговицы, диспигментация сетчатки, атрофия зрительного нерва, скотома, кардиомиопатия, уменьшение проводимости и сократимости миокарда, нарушение нейромышечной проводимости, понижение массы тела, алопеция, анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), дерматиты, аллергические реакции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность (в т.ч. к др. аминохинолинам), поражение печени, почек, костного мозга, ЦНС и сердца, патология сетчатки, психоз, порфирия, беременность, лактация, детский возраст (исключается длительная терапия).
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, изменение зрения, сердечно-сосудистая недостаточность, различные нарушения проводимости, желудочковые аритмии, расстройства сознания. Лечение: многократное промывание желудка (до чистых промывных вод), назначение активированного угля, поддержание жизненно важных функций.