Ибупрофен-Акрихин

Активное вещество: ибупрофен - 2,0 г.

Фармакодинамика.Ибупрофен оказывает жаропонижающее, анальгезирующее, противовоспалительное действие. Жаропонижающее действие заключается в блокировании циклооксигеназы (ЦОГ)-1 и 2 в каскаде арахидоновой кислоты центральной нервной системы, которое приводит к уменьшению синтеза простагландинов (ПГ), снижению их концентрации в цереброспинальной жидкости и к снижению возбуждения центра терморегуляции.Эффект понижения температуры при лихорадке начинается через 30 минут после приема препарата, его максимальное действие проявляется через 3 часа.Ведущим анальгезирующим механизмом является снижение продукции ПГ классов E, F и I, биогенных аминов, что приводит к предупреждению развития гиперальгезии на уровне изменения чувствительности ноцицепторов. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера.Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением активности ЦОГ и снижением синтеза ПГ в воспалительных очагах, что приводит к уменьшению секреции медиаторов воспаления, снижению активности экссудативной и пролиферативной фазы воспалительного процесса.Как все НПВП ибупрофен проявляет антиагрегантную активность.Фармакокинетика.После перорального применения более 80% ибупрофена всасывается из пищеварительного тракта. 90% препарата связывается с белками плазмы крови (в основном с альбуминами).Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при приеме натощак – 45 минут, при приеме после еды – 1,5-2,5 часа; в синовиальной жидкости – 2-3 часа, где создаются большие концентрации, чем в плазме крови.Препарат не кумулирует в организме.Ибупрофен имеет двухфазную кинетику элиминации с периодом полувыведения 2-2,5 часа.Метаболизируется ибупрофен, главным образом, в печени. Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. 60-90% препарата выводится почками в форме метаболитов и продуктов их конъюгации с глюкуроновой кислотой, в меньшей степени, с желчью и в неизмененном виде выделяется не более 1%.После приема разовой дозы препарат полностью выводится в течение 24 часов.

Препарат предназначен только для лечения детей.Повышенная температура тела различного генеза при:«простудных» заболеваниях;острых респираторных вирусных инфекциях, в том числе гриппе;ангине (тонзиллите);детских инфекциях;поствакцинальных реакциях.Болевой синдром различного происхождения слабой и умеренной интенсивности при:зубной боли, болезненном прорезывании зубов;ушной боли при воспалении среднего уха;головной боли, мигрени;невралгии, болях в мышцах, суставах, вследствие травм опорно-двигательного аппарата.Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Внутрь, после еды.Перед применением взболтать до получения однородной суспензии.Для точного дозирования суспензии к флакону прилагается дозатор (ложка или шприц).Доза устанавливается в зависимости от возраста и массы тела ребенка.Разовая доза препарата Ибупрофен-Акрихин составляет 5-10 мг/кг массы тела ребенка 3-4 раза в сутки.Максимальная суточная доза суспензии составляет 20-30 мг/кг массы тела.Препарат назначается в разовой дозе по приведенной ниже схеме:6-12 месяцев (7,7-9 кг): разовая доза 2,5 мл, 3-4 раза по 2,5 мл в течение суток.1-3 лет (10-15 кг): разовая доза 5,0 мл, 3 раза по 5,0 мл в течение суток.4-6 лет (16-20 кг): разовая доза 7,5 мл, 3 раза по 7,5 мл в течение суток.7-9 лет (21-29 кг): разовая доза 10,0 мл, 3-раза по 10,0 мл в течение суток.10-12 лет (30-40 кг): разовая доза 15,0 мл, 3 раза по 15,0 мл в течение суток.Дозу можно повторять каждые 6-8 часов. Не превышать максимальной суточной дозы.Грудным детям от 3 до 6 месяцев (5-7,6 кг) при поствакцинальных реакциях:по 2,5 мл препарата, при необходимости повторный прием 2,5 мл через 6 часов.Суточная доза препарата для детей от 3 до 6 месяцев не должна превышать 5,0 мл.Детям от 3 до 6 месяцев препарат можно применять только после консультации с лечащим врачом.Препарат Ибупрофен-Акрихин применяется не более 3-х дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней – в качестве обезболивающего.Если лихорадка сохраняется более 3-х дней, следует проконсультироваться с врачом.Если болевой синдром сохраняется более 5 дней следует проконсультироваться с врачом.Использование дозатора в форме шприца: 1.Отвинтить колпачок у флакона (нажать, вдавливая вниз, и провернуть против часовой стрелки).2.Сильно вдавить дозатор в отверстие горловины флакона.3.Содержимое флакона энергично взболтать.4.Чтобы наполнить дозатор, флакон необходимо перевернуть вверх дном, а затем осторожно перемещать поршень дозатора вниз, влить содержимое до достижения желаемой отметки на шкале.5.Перевернуть флакон в исходное положение и осторожно извлечь из него дозатор вращающим движением.6.Наконечник дозатора расположить в ротовой полости ребенка, а затем, медленно нажимая на поршень, ввести содержимое дозатора.7.После применения флакон следует закрыть, завинчивая крышку, а дозатор промыть питьевой водой и высушить.

Не следует применять ибупрофен одновременно с другими НПВП (например, ацетилсалициловая кислота снижает противовоспалительное действие ибупрофена и усиливает побочное действие).Следует, по возможности, избегать одновременного применения ибупрофена и диуретиков, ввиду ослабления диуретического эффекта и риска развития почечной недостаточности.Ибупрофен снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в том числе, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).Ибупрофен усиливает эффект пероральных гипогликемических средств (особенно производных сульфонилмочевины) и инсулина.Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.Циклоспорины, препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений).Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, метотрексата и препаратов лития.Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.

Со стороны пищеварительной системы:НПВП-гастропатия (тошнота, рвота, снижение аппетита, изжога, боль в животе, диарея, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области); изъязвления слизистой оболочки десен и слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (в ряде случаев осложняется перфорацией и кровотечением); сухость слизистой оболочки полости рта, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит.Со стороны дыхательной системы:одышка, бронхоспазм.Со стороны центральной нервной системы:головная боль, головокружение, нарушение сна, тревожность, сонливость, депрессия, психомоторное возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации, редко – асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).Со стороны органов чувств:снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрения или диплопия, нарушение цветового зрения, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома, амблиопия.Со стороны органов кроветворения:анемия (в том числе, гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.Со стороны сердечно-сосудистой системы:развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение артериального давления (АД).Со стороны мочевыделительной системы:острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.Аллергические реакции:кожный зуд, кожная сыпь (эритематозная или крапивница), ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в том числе, синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.Прочие:усиление потоотделения.В случае появления каких-либо из перечисленных побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Индивидуальная повышенная чувствительность к ибупрофену или другим НПВП (в том числе, ацетилсалициловой кислоте), а также к вспомогательным компонентам препарата;полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, язвенный колит, пептическая язва, болезнь Крона – язвенный колит);тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;подтвержденная гиперкалиемия;воспалительные заболевания кишечника;дефицит сахаразы/изомальтазы;непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;нарушения свертывания крови (в том числе, гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез);детский возраст до 3-х месяцев.

Симптомы передозировки:боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, головная боль, шум в ушах, депрессия, сонливость, метаболический ацидоз, кома, геморрагический диатез, снижение АД, судороги, остановка дыхания, острая почечная недостаточность, нарушения функции печени, тахикардия, брадикардия, фибрилляция предсердий. Дети до 5 лет особенно склонны к апноэ, коме и судорогам.Серьезные последствия, связанные с токсическим действием препарата проявляются обычно после приема дозы, превышающей 400 мг/кг массы тела.В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.Лечение:промывание желудка (только в течение часа после приема препарата), активированный уголь, щелочное питье, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, АД).

С осторожностью:цирроз печени с портальной гипертензией;печеночная и/или почечная недостаточность;артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность;нефротический синдром;гипербилирубинемия;наличие инфекции H. pylori;язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе);гастрит;энтерит;колит;заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия);длительное использование НПВП;тяжелые соматические заболевания;одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона); антикоагулянтов (в т.ч. варфарина); антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля).Ибупрофен-Акрихин содержит в составе сахар, поэтому необходимо с осторожностью применять его пациентам с сахарным диабетом.У больных бронхиальной астмой или другими заболеваниями, протекающими с бронхоспазмом, ибупрофен может повышать риск развития бронхоспазма. Применение препарата у этих пациентов допустимо только при условии соблюдения большой осторожности, а в случае затруднений дыхания следует немедленно обратиться к врачу.Во время длительного лечения НПВП необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами простагландина Е (мизопростол). При появлении симптомов НПВП-гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.В период лечение не рекомендуется прием препаратов, содержащих этанол.Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимально эффективную дозу препарата Ибупрофен-Акрихин минимально возможным коротким курсом.В 1 мл суспензии препарата Ибупрофен-Акрихин содержится около 0,34 г сахарозы, что соответствует приблизительно 0,03 хлебным единицам (ХЕ). Таким образом, в минимальной разовой дозе препарата, равной 2,5 мл, содержится 0,85 г сахарозы (соответствует 0,075 ХЕ), в максимальной разовой дозе препарата, равной 15,0 мл, содержится 5,13 г сахарозы (соответствует 0,45 ХЕ).Препарат не обладает антибактериальным действием, и при лечении ангины требуется консультация врача для назначения адекватной терапии.Вождение транспортных средств и обслуживание работающих механических устройств.Учитывая возможность развития значимых побочных эффектов, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.