Этаперазин

Активное вещество - перфеназин.

Антипсихотическое, противорвотное. Блокирует дофаминовые, гистаминовые, серотониновые, альфа-адренергические и м-холинергические рецепторы. Блокада D2-дофаминовых рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга вызывает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций. Антипсихотическое действие сочетается с выраженным активирующим влиянием и избирательным воздействием на синдромы, протекающие с заторможенностью, вялостью, апатией, в первую очередь, со субступорозными явлениями, а также на апатоабулические состояния. Выраженность седативного действия – от слабого до умеренного. Ингибирование D2-рецепторов в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области может обусловливать выраженные экстрапирамидные расстройства, а также гиперпролактинемию. Периферический альфа-адренолитический эффект проявляется снижением артериального давления, а H1-антигистаминный – противоаллергическим действием. Антихолинергические эффекты выражены слабо или умеренно. Обладает сильным противорвотным действием. Противорвотная активность связана с торможением триггерной зоны рвотного центра вследствие блокады D2-дофаминовых рецепторов (центральное действие) и уменьшением секреции и моторики ЖКТ в результате блокады м-холинорецепторов (периферическое действие). Антипсихотический эффект развивается через 4-7 дней и достигает максимума через 1,5-6 месяцев (в зависимости от характера заболевания).Хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками.

Психические и эмоциональные расстройства, шизофрения, экзогенно-органические и инволюционные психозы, психопатия, неврозы (страх, напряжение), хронический алкоголизм, премедикация, тошнота, рвота (различного генеза, в т.ч. при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований), икота, кожный зуд; для повышения эффективности обезболивающей терапии.

Внутрь (после еды). Доза подбирается индивидуально, в зависимости от показаний, длительности заболевания, переносимости и др. Начальная доза для пациентов с психическими заболеваниями, ранее не лечившимися нейролептиками – по 4-10 мг 1-2 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена. Длительность курса лечения – от 1-4 месяцев и более.В качестве противорвотного средства, а также при неврозах – 4-8 мг 3 раза в сутки, максимальная суточная доза – 24 мг.У пациентов пожилого возраста и ослабленных больных используют меньшие дозы.

Усиливает побочные эффекты гепато- и нефротоксичных препаратов, активность транквилизаторов, анальгетиков, средств для наркоза, снотворных, алкоголя, снижает - противопаркинсонических средств и бромокриптина.

Экстрапирамидные расстройства (особенно дистонические) – спазм мышц спины и шеи, лица, языка, тонический спазм жевательных мышц, затруднение при разговоре и глотании, окулогирные кризы, спазм и боль в конечностях, тугоподвижность рук и ног, акатизия, поздняя дискинезия, паркинсонизм, атаксия; сонливость, заторможенность, вялость, мышечная слабость, снижение мотивационной деятельности, головокружение, миоз, мидриаз, нечеткость зрения, глаукома, пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице, парадоксальные реакции – обострение психотической симптоматики, каталепсия, кататоникоподобные состояния, параноидные реакции, летаргия, парадоксальное возбуждение, беспокойство, гиперактивность, ночная спутанность сознания, странные сновидения, инсомния; понижение/повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия, изменение частоты пульса, тахикардия, брадикардия, аритмия, обморок, изменения на ЭКГ, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбопеническая пурпура, панцитопения; тошнота, рвота, диарея/запор, анорексия, повышение аппетита и массы тела, полифагия, боль в животе, сухость во рту/повышение саливации, поражение печени (стаз желчи), холестатический гепатит; аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эритема, экзема, эксфолиативный дерматит, зуд, фотосенсибилизация кожи, астма, лихорадка, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, желтуха; бледность, испарина, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, частое мочеиспускание или недержание мочи, полиурия, закупорка носового канала, поражение почек, повышение внутриглазного давления, пигментация кожи, фотофобия, необычная секреция грудного молока, увеличение молочных желез и галакторея у женщин, гинекомастия у мужчин, нарушение менструального цикла, аменорея, изменение либидо, снижение эякуляции, синдром неадекватной секреции АДГ, ложноположительный тест на беременность, гипергликемия/гипогликемия, глюкозурия, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).

Повышенная чувствительность, кома или выраженное угнетение ЦНС, в т.ч. на фоне назначения высоких доз лекарственных средств, угнетающих ЦНС (барбитураты, алкоголь, наркозные средства, анальгетики, антигистаминные средства), дискразия крови, угнетение костно-мозгового кроветворения, заболевания печени, предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга с/без травмы гипоталамуса, патология сердца, органические заболевания ЦНС.

Нет сведений.

Экстрапирамидные расстройства чаще возникают при приеме высоких доз. Вероятность поражения печени, отложений в хрусталике и роговице, необратимой дискинезии выше при длительной терапии.Противорвотное действие перфеназина может маскировать симптомы токсичности, вызванные передозировкой других лекарственных средств, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как опухоль мозга, кишечная непроходимость.Перфеназин может снижать судорожный порог у предрасположенных пациентов, поэтому его следует применять с осторожностью при судорожных расстройствах и при отмене алкоголя.Следует с осторожностью применять перфеназин у пациентов с ранее наблюдавшимися серьезными побочными эффектами при приеме других фенотиазинов. Некоторые из неблагоприятных реакций перфеназина чаще появляются при приеме высоких доз.С осторожностью использовать у пациентов, получающих атропин или подобные лекарственные средства (возможен аддитивный антихолинергический эффект).В процессе лечения необходимо осуществлять контроль за функцией печени, почек (при длительной терапии), картиной периферической крови.В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. перфеназин может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость.Развивающаяся (редко) на фоне лечения желтуха (между 2 и 4 неделями терапии) обычно рассматривается как реакция гиперчувствительности.