Эскорди Кор

Активное вещество: S(-)амлодипина бесилат.

Производное дигидропиридина-блокатор "медленных" кальциевых каналов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S(-) амлодипин является более сильнодействующим по сравнению с R(+) изомером, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов. Время наступления эффекта - 2-4ч, длительность эффекта - 24ч.После приема внутрь в однократной дозе 2.5 мг S(-) амлодипин абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию S(-) амлодипина. Равновесная концентрация достигается после 7 дней терапии. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы крови - высокое.S(-) амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов.Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, с грудным молоком и калом.

Артериальная гипертензия I (мягкой степени тяжести) (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Рекомендуемая начальная доза ЭсКорди Кора - 2.5 мг один раз в сутки. Дозу максимально можно увеличить при недостаточном терапевтическом эффекте до 5 мг однократно раз в сутки.

Ингибиторы микросомального окисления увеличивают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают.Гипотензивный эффект ослабляют альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.При совместном применении с препаратами лития возможно усиление появлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), "приливы" крови к лицу, редко - нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, мигрень.Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, изменение настроения, редко - судороги потеря сознания, гиперстезии, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, редко - повышение уровня печеночных ферментов и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор, диарея, очень редко - гастрит, повышение аппетита, нарушение вкусовых ощущений.Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, снижение потенции, очень редко - дизурия, полиурия.Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т. ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении), очень редко - миастения.Прочие: редко - гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, конъюктивит, диплопия, больв глазах, звон в ушах, больв спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда, очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Повышенная чувствительность к S(-) амлодипину и другим производным дигидропиридина, стенокардия Принцметала, тяжелая артериальная гипотензия, коллапс, кардиогеный шок, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью применять препарат при нарушении функции печени, синдроме слабости синусового узла, (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии в стадии декомпенсации, артериальной гипотензии умеренной степени тяжести, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарном диабете, нарушении липидного профиля, у пациентов пожилого возраста.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению). Для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

В период лечения препаратом ЭсКорди Кор необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога.У пациентов пожилого возраста может удлиняться период полувыведения и клиренс препарата. Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении следует соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.