Экобол

Активное вещество: амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин).

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.Активен в отношении: аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp;аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae,Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.Абсорбция – быстрая, высокая (93%). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию.Не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в виде суспензии (или таблеток) в дозе 125 и 250 мг, максимальная концентрация – 1,5-3 мкг/мл и 3,5-5 мкг/мл, соответственно.Время достижения максимальной концентрации после перорального приема 1-2 часа. Имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза.Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина – 25-30% от уровня, определяемогов плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости около 20% от уровня плазмы. Связь с белками плазмы 17%.Частично метаболизирует с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения 1-1,5 часа. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью – 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее илиравен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит, бронхит, пневмония);мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит);желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит);инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);лептоспироз;листериоз;болезнь Лайма (боррелиоз);дизентерия;сальмонеллез и сальмонеллоносительство;эндокардит (профилактика).

Внутрь, до или после приема пищи.Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг):назначают 0,5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции 0,75-1,0 г 3 раза в сутки.Детям в возрасте 5-10 лет:назначают по 0,25 г; 3-5 лет 0,125 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции 60 мг/кг/сут. в 3 приема (максимальная суточная доза). Курс лечения 5-12 дней.При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы. При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым 1,5-2 г3 раза в сутки или 1-1,5 г 4 раза в сутки.При лептоспирозе взрослым 0,5-0,75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней. При сальмонеллоносительстве взрослым 1,5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 недель. Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым 3-4 г за 1 час до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 часов. У детей дозу уменьшают вдвое. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 часов; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозууменьшают на 15-50%; при анурии максимальная доза 2 г/сут.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды - замедляют и снижа-ют абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсо-держащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений «прорыва».Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, препараты, блокирующие канальцевую секрецию - снижая канальцевуюсекрецию, повышают концентрацию.Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.Усиливает всасывание дигоксина.

Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок.Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышениеактивности «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головнаяболь, головокружение, судорожные реакции.Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями илипониженной резистентностью организма).

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).С осторожностью: аллергические заболевания (в том числе анамнезе); заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);почечная недостаточность; тяжелые нарушения функции печени;беременность и период лактации; инфекционный мононуклеоз; лимфолейкоз.Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.Возможно развитие суперинфекции за счет роста резистентной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции эндотоксического шока (реакция Яриша-Герксгеймера).У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника. При тяжелой диарее необходима консультация специалиста. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаковзаболевания.При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.