Бритомар

Активное вещество: торасемид.

Петлевой диуретик. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.Диуретический эффект развивается примерно в течение часа после приема препарата внутрь, достигая максимума через 3-6 ч, и продолжается от 8 до 10 ч.Снижает систолическое и диастолическое АД в положении "лежа" и "стоя".Таблетки пролонгированного действия обеспечивает постепенное высвобождение торасемида, снижая колебания его концентрации в крови, по сравнению с препаратами торасемида в лекарственной форме таблетки с обычным высвобождением.После приема нескольких доз препарата относительная биодоступность пролонгированной формы, по сравнению с обычной лекарственной формой, составляет около 102%. Активное вещество всасывается из ЖКТ с ограниченным эффектом "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1.5 ч после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание препарата.Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9 с образованием трех метаболитов.Основной метаболит - это производное карбоновой кислоты, является фармакологически неактивным. Два других метаболита, которые в организме образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрация слишком мала, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие.Период полувыведения активного вещества у здоровых добровольцев составляет 4 ч. Около 80% от принятой во внутрь дозы выводится почками в виде метаболитов и около 20% в неизменном виде (у пациентов с нормальной функцией почек).

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек;артериальная гипертензия.

Принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи.Дозировка определяется врачом.

Повышает токсичность сердечных гликозидов.При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.Усиливает действие гипотензивных препаратов.При одновременном применении салицилатов в высоких дозах возможно усиление их токсического действия.Ослабляет действие гипогликемических препаратов.Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к кратковременному падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его).НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.Биодоступность и как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.Может повышать токсичность препаратов лития и ототоксичность этакриновой кислоты.

Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперхолестеринемия (возрастание уровня холестерина в крови), гипертриглицеридемия (возрастание уровня ТГ в крови), полидипсия (усиленная жажда).Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, сонливость; нечасто - судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна - спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, "ползания мурашек" и покалывания).Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - экстрасистолия (нарушение ритма сердца), тахикардия (увеличение ЧСС), усиленное сердцебиение, покраснение лица; частота не известна - чрезмерная артериальная гипотензия, тромбоз глубоких вен (образование сгустков крови), тромбоэмболия, гиповолемия (уменьшение ОЦК).Со стороны дыхательной системы: нечасто - носовые кровотечения.Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - боль в животе, метеоризм; частота неизвестна - тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические явления.Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - увеличение частоты мочеиспускания, полиурия (увеличенное образование мочи), никтурия (учащение мочеиспускания по ночам); нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна - задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.Лабораторные показатели: нечасто - увеличение числа тромбоцитов; частота неизвестна - гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, небольшое повышение активности ЩФ в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например, ГГТ), гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз.Со стороны органов чувств: частота неизвестна - нарушения зрения, звон в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер).Со стороны кожных покровов: частота неизвестна - кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.Прочие: нечасто - астения (истощение), слабость, жажда, гиперактивность, нервозность, повышенная утомляемость.Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или были замечены любые другие побочные эффекты, пациент должен сообщить об этом врачу.

Анурия;печеночная кома и прекома;рефрактерная гипокалиемия; рефрактерная гипонатриемия;дегидратация;резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);дигиталисная интоксикация;острый гломерулонефрит;синоатриальная и AV-блокада II и III степени;возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не изучены);беременность;непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсобция;повышенная чувствительность к компонентам препарата;у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия.С осторожностью:артериальная гипотензия;гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее);нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);желудочковая аритмия в анамнезе;острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);диарея;панкреатит;сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);заболевания печени, осложнившиеся циррозом и асцитом, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром;подагра, гиперурикемия;анемия,одновременное применение сердечных гликозидов, амногликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или адренокортикотропного гормона (АКТГ);гипокалемия;гипонатриемия;период лактации.

Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением АД, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.Лечение: специфического антидота нет. провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита.Гемодиализ не эффективен, т.к. выведение торасемида и его метаболитов не ускоряется.

Препарат следует применять строго по назначению врача.Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату. У пациентов, особенно в начале лечения и лиц пожилого возраста, рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, объем и концентрацию циркулирующей крови.При длительном лечении препаратом рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно уровня калия), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, липидов и клеточных компонентов крови.Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ.Для профилактики гипокалиемии рекомендуется применение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также соблюдать диету, богатую калием.Применение препаратаможет вызывать обострение подагры.У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно, принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.В период лечения пациенты должны избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.