Доставка
Оплата
Войти
Каталог товаров
Ампициллин инструкция по применению
Состав
Активное вещество - ампициллина натриевая соль 531.5 мг и 1063 мг (в пересчете на ампициллин 500 мг и 1000 мг).
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После внутримышечного введения максимальный уровень препарата в плазме крови достигается через 30-60 минут. Около 17-20% ампициллина связывается с белками плазмы. Объем распределения – около 15 л.
Ампициллин хорошо проникает в ткани, проходит через плацентарный барьер и выделяется с материнским молоком. При неповрежденных мозговых оболочках уровень препарата в ликворе достигает только 5% от уровня в плазме. Однако при воспалении мозговой оболочки концентрация препарата в ликворе увеличивается до 50% от концентрации в плазме.
Ампициллин выводится, в основном, в неизмененной форме с мочой и желчью. После парентерального введения около 73+ 10% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененной форме в течение 12 часов. До 10% дозы выделяется в виде продуктов метаболизма. Период полувыведения составляет 50-60 минут. В условиях олигурии период полувыведения может увеличиться до 8-20 часов. Период полувыведения увеличен также у новорожденных детей (2-4 часа). Почечный клиренс ампициллина после внутривенного введения составляет около 194 мл/мин.
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, охватывает такие грамположительные микроорганизмы как, стрептококки, энтерококки, не продуцирующие пенициллиназу стафилококки, пневмококки, Listeria, Corynebacteria, Clostridia, Bacillus anthracis, Erysipelothrix rusiopathiae, а также грамотрицательные микроорганизмы, такие как Haemophilus influenzae, менингококки, гонококки и Bordetella pertussis, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, E.coli.
Около 20-50% E.coli являются устойчивыми к ампициллину. Из группы Proteus sp. только Proteus mirabilis является чувствительным на 15-40% и Proteus vulgaris - на 45-70%. Относительно Salmonella и Shigella, уровень резистентности варьирует в зависимости от области, однако имеется тенденция к полной резистенции.
Morganella morganii и Providenica rettgeri почти полностью устойчивы к препарату.
Терапевтический спектр ампициллина не охватывает Pseudomonas aerogenes и все пенициллиназа-продуцирующие организмы.
В зависимости от частоты назначения, увеличивается вероятность образования бета-лактамазы и развития устойчивости к ампициллину
Кислотоустойчив.
После внутримышечного введения максимальный уровень препарата в плазме крови достигается через 30-60 минут. Около 17-20% ампициллина связывается с белками плазмы. Объем распределения – около 15 л.
Ампициллин хорошо проникает в ткани, проходит через плацентарный барьер и выделяется с материнским молоком. При неповрежденных мозговых оболочках уровень препарата в ликворе достигает только 5% от уровня в плазме. Однако при воспалении мозговой оболочки концентрация препарата в ликворе увеличивается до 50% от концентрации в плазме.
Ампициллин выводится, в основном, в неизмененной форме с мочой и желчью. После парентерального введения около 73+ 10% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененной форме в течение 12 часов. До 10% дозы выделяется в виде продуктов метаболизма. Период полувыведения составляет 50-60 минут. В условиях олигурии период полувыведения может увеличиться до 8-20 часов. Период полувыведения увеличен также у новорожденных детей (2-4 часа). Почечный клиренс ампициллина после внутривенного введения составляет около 194 мл/мин.
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, охватывает такие грамположительные микроорганизмы как, стрептококки, энтерококки, не продуцирующие пенициллиназу стафилококки, пневмококки, Listeria, Corynebacteria, Clostridia, Bacillus anthracis, Erysipelothrix rusiopathiae, а также грамотрицательные микроорганизмы, такие как Haemophilus influenzae, менингококки, гонококки и Bordetella pertussis, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, E.coli.
Около 20-50% E.coli являются устойчивыми к ампициллину. Из группы Proteus sp. только Proteus mirabilis является чувствительным на 15-40% и Proteus vulgaris - на 45-70%. Относительно Salmonella и Shigella, уровень резистентности варьирует в зависимости от области, однако имеется тенденция к полной резистенции.
Morganella morganii и Providenica rettgeri почти полностью устойчивы к препарату.
Терапевтический спектр ампициллина не охватывает Pseudomonas aerogenes и все пенициллиназа-продуцирующие организмы.
В зависимости от частоты назначения, увеличивается вероятность образования бета-лактамазы и развития устойчивости к ампициллину
Кислотоустойчив.
Показания к применению
Острые и хронические бактериальные инфекции различной тяжести и локализации с учетом чувствительными возбудителя:
- бактериальный менингит, эндокардит, остеомиелит, септицемия
- инфекции ЛОР-органов
- инфекции дыхательных путей (включая коклюш)
- инфекции мочеполовых путей
- инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей
- инфекции желудочно-кишечного тракта (включая санацию хронических носителей сальмонеллёза)
- инфекции кожи и мягких тканей
- воспалительные заболевания глаз.
- бактериальный менингит, эндокардит, остеомиелит, септицемия
- инфекции ЛОР-органов
- инфекции дыхательных путей (включая коклюш)
- инфекции мочеполовых путей
- инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей
- инфекции желудочно-кишечного тракта (включая санацию хронических носителей сальмонеллёза)
- инфекции кожи и мягких тканей
- воспалительные заболевания глаз.
Способ применения
При острых и тяжелых инфекциях предпочтительно внутривенное введение препарата.
Длительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и определяется врачом.
Как правило, ампициллин применяют в течение 7-10 дней, но терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания.
При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, для достижения положительных результатов ампициллин должен применяться не менее 10 дней, в противном случае существует опасность дальнейшего развития ревматизма или нарушения функции почек (гломерулонефрит).
При инфекциях среднетяжелого течения взрослым и детям с массой тела свыше 20 кг вводят в/м –250-500 мг каждые 6 ч; при тяжелом течении 2,0 г каждые 3-4 ч.
Детям с массой тела до 20 кг - 12,5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Детям (при менингите): новорожденным с массой тела до 2 кг - по 25-50 мг/кг каждые 12 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 8 ч; новорожденным с массой тела 2 кг и выше - 50 мг/кг каждые 8 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 6 ч.
При нарушении функции почек
Зависит от скорости клубочковой фильтрации:
- при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин – 2/3 обычной дозы
- при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин – 1/3 обычной дозы.
При выраженном нарушении функции почек доза ампициллина за 8 часов не должна превышать 1 г.
Возможные нарушения электролитного баланса
У пациентов с тяжелыми нарушениями электролитного баланса следует учитывать содержание натрия в препарате.
Это относится как к однократной дозе, так и ко всему курсу лечения, а также к специальным тестам по определению электролитного баланса.
Особенно нужно учитывать содержание натрия у больных с нарушением функции почек, отеками и кровоизлияниями различного происхождения и локализации (при сердечной недостаточности, циррозе печени, рецидивирующих внутриполостных кровотечениях), при противошоковой терапии по стабилизации сердечно-сосудистой деятельности, парентеральном питании взрослых, детей и новорожденных.
5 мл готового 10% раствора ампициллина содержит 531,5 мг ампициллина натриевой соли, что соответствует 0,5 г ампициллина и 31,5 мг (1.43 ммоль) натрия.
10мл готового 10% раствора ампициллина содержит 1063 мг ампициллина натриевой соли, что соответствует 1,0 г ампициллина и 65,8 мг (2.86 ммоль) натрия.
Содержимое флакона ампициллина 1000 мг растворяют в 10 мл воды для инъекций ( 500 мг – соответственно в 5 мл воды для инъекций).
Следует использовать свежеприготовленный, прозрачный, не имеющий осадка и механических включений раствор. Не следует вводить ампициллин одновременно с другими препаратами.
Ампициллин (10% раствор) вводят внутримышечно, внутривенно или внутривенно капельно.
При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 3 минут.
Ампициллин совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 5% раствором левулезы.
Длительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и определяется врачом.
Как правило, ампициллин применяют в течение 7-10 дней, но терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания.
При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, для достижения положительных результатов ампициллин должен применяться не менее 10 дней, в противном случае существует опасность дальнейшего развития ревматизма или нарушения функции почек (гломерулонефрит).
При инфекциях среднетяжелого течения взрослым и детям с массой тела свыше 20 кг вводят в/м –250-500 мг каждые 6 ч; при тяжелом течении 2,0 г каждые 3-4 ч.
Детям с массой тела до 20 кг - 12,5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Детям (при менингите): новорожденным с массой тела до 2 кг - по 25-50 мг/кг каждые 12 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 8 ч; новорожденным с массой тела 2 кг и выше - 50 мг/кг каждые 8 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 6 ч.
При нарушении функции почек
Зависит от скорости клубочковой фильтрации:
- при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин – 2/3 обычной дозы
- при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин – 1/3 обычной дозы.
При выраженном нарушении функции почек доза ампициллина за 8 часов не должна превышать 1 г.
Возможные нарушения электролитного баланса
У пациентов с тяжелыми нарушениями электролитного баланса следует учитывать содержание натрия в препарате.
Это относится как к однократной дозе, так и ко всему курсу лечения, а также к специальным тестам по определению электролитного баланса.
Особенно нужно учитывать содержание натрия у больных с нарушением функции почек, отеками и кровоизлияниями различного происхождения и локализации (при сердечной недостаточности, циррозе печени, рецидивирующих внутриполостных кровотечениях), при противошоковой терапии по стабилизации сердечно-сосудистой деятельности, парентеральном питании взрослых, детей и новорожденных.
5 мл готового 10% раствора ампициллина содержит 531,5 мг ампициллина натриевой соли, что соответствует 0,5 г ампициллина и 31,5 мг (1.43 ммоль) натрия.
10мл готового 10% раствора ампициллина содержит 1063 мг ампициллина натриевой соли, что соответствует 1,0 г ампициллина и 65,8 мг (2.86 ммоль) натрия.
Содержимое флакона ампициллина 1000 мг растворяют в 10 мл воды для инъекций ( 500 мг – соответственно в 5 мл воды для инъекций).
Следует использовать свежеприготовленный, прозрачный, не имеющий осадка и механических включений раствор. Не следует вводить ампициллин одновременно с другими препаратами.
Ампициллин (10% раствор) вводят внутримышечно, внутривенно или внутривенно капельно.
При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 3 минут.
Ампициллин совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 5% раствором левулезы.
Взаимодействие
Из-за возможного снижения терапевтического эффекта ампициллин не должен применяться в комбинации с бактериостатическими химиотерапевтическими препаратами или антибиотиками (такие как, тетрациклин, эритромицин, сульфаниламиды и хлорамфеникол).
Одновременное назначение с пробенецидом приводит к уменьшению выведения ампициллина с мочой, повышению концентрации препарата в крови и желчи и увеличению времени его выведения.
Ампициллин может временно снижать эффективность оральных противозачаточных средств, поэтому при назначении препарата рекомендуется дополнительное применение барьерных методов контрацепции.
Не ферментативные методы анализа сахара в моче могут давать ложноположительные результаты, что наблюдается при определении содержания пигментов мочи.
Одновременное назначение с пробенецидом приводит к уменьшению выведения ампициллина с мочой, повышению концентрации препарата в крови и желчи и увеличению времени его выведения.
Ампициллин может временно снижать эффективность оральных противозачаточных средств, поэтому при назначении препарата рекомендуется дополнительное применение барьерных методов контрацепции.
Не ферментативные методы анализа сахара в моче могут давать ложноположительные результаты, что наблюдается при определении содержания пигментов мочи.
Побочное действие
Часто:
- припухлость и болезненное ощущение в месте введения препарата, экзантема, зуд, покраснение
- тошнота, рвота, метеоризм, диарея
Редко:
- лекарственная лихорадка, эозинофилия, ангионевротический отек, синдром Лайелла, отек гортани, сывороточная болезнь, гемолитическая анемия, аллергический васкулит или нефрит
- воспаления слизистой оболочки (чаще полости рта)
- локальный флебит и в редких случаях кристаллурия (при длительном внутривенном введении больших доз)
- возбуждение центральной нервной системы, клонусы и пароксизмы
- повышение уровня трансаминаз
- обратимое снижение уровня протромбина, уменьшение времени свертывания крови
- острый интерстициальный нефрит (чаше без выраженной клинической симптоматики)
Очень редко:
- анафилактический шок
- тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, панцитопения
- псевдомембранозный, геморрагический колит
- головная боль, судороги
- отек Квинке, злокачественная эксудативная эритема Стивенса-Джонсона.
- припухлость и болезненное ощущение в месте введения препарата, экзантема, зуд, покраснение
- тошнота, рвота, метеоризм, диарея
Редко:
- лекарственная лихорадка, эозинофилия, ангионевротический отек, синдром Лайелла, отек гортани, сывороточная болезнь, гемолитическая анемия, аллергический васкулит или нефрит
- воспаления слизистой оболочки (чаще полости рта)
- локальный флебит и в редких случаях кристаллурия (при длительном внутривенном введении больших доз)
- возбуждение центральной нервной системы, клонусы и пароксизмы
- повышение уровня трансаминаз
- обратимое снижение уровня протромбина, уменьшение времени свертывания крови
- острый интерстициальный нефрит (чаше без выраженной клинической симптоматики)
Очень редко:
- анафилактический шок
- тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, панцитопения
- псевдомембранозный, геморрагический колит
- головная боль, судороги
- отек Квинке, злокачественная эксудативная эритема Стивенса-Джонсона.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам
- аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики
- инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз
- беременность и период лактации
- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (колит вследствие применения антибиотиков)
-печеночная недостаточность.
- аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики
- инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз
- беременность и период лактации
- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (колит вследствие применения антибиотиков)
-печеночная недостаточность.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, судороги, возбуждение центральной нервной системы, миоклонус или спазмы, анафилактическая реакция (шок).
Лечение: отмена препарата, симптоматическая, поддерживающая терапия. Пациентам с нарушенной функцией почек - гемодиализ.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая, поддерживающая терапия. Пациентам с нарушенной функцией почек - гемодиализ.
Особые указания
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется проведение корректировки дозы. При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
