Аминазин инструкция по применению
Фармакологическое действие
Аминазин - антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на ?-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на ?-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.
Показания к применению
хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния;
состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы);
алкогольный психоз, маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом;
психические расстройства у больных эпилепсией;
ажитированная депрессия у больных пресенильным, маниакально-депрессивным психозом;
невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса;
боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками);
нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами);
болезнь Меньера;
рвота беременных;
лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при проведении лучевой терапии;
зудящие дерматозы;
в составе "литических смесей" в анестезиологии
состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы);
алкогольный психоз, маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом;
психические расстройства у больных эпилепсией;
ажитированная депрессия у больных пресенильным, маниакально-депрессивным психозом;
невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса;
боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками);
нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами);
болезнь Меньера;
рвота беременных;
лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при проведении лучевой терапии;
зудящие дерматозы;
в составе "литических смесей" в анестезиологии
Способ применения
Режим дозирования устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза - 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет - по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.
Частота применения внутрь зависит от показаний и клинической ситуации.
Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь - 300 мг.
Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь - 1.5 г; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь.
Частота применения внутрь зависит от показаний и клинической ситуации.
Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь - 300 мг.
Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь - 1.5 г; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь.
Взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами - мышечная слабость, ухудшение течения миастении.
При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.
При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция ?-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.
При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.
При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином - потенцирование гиперпирексии; с золпидемом - значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном - возможно усиление седативного действия; с имипрамином - повышается концентрация имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.
При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином - возможно развитие миоклонуса.
При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом - повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном - возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом - имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином - описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином - возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.
При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.
При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами - мышечная слабость, ухудшение течения миастении.
При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.
При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция ?-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.
При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.
При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином - потенцирование гиперпирексии; с золпидемом - значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном - возможно усиление седативного действия; с имипрамином - повышается концентрация имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.
При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином - возможно развитие миоклонуса.
При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом - повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном - возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом - имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином - описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином - возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.
При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.
При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
Побочное действие
о стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.
Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.
Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.
Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.
Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.
Противопоказания
Гиперчувствительность;
нарушения функции печени и/или почек;
нарушения функции органов кроветворения;
прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
микседема;
декомпенсированные пороки сердца;
тромбоэмболическая болезнь;
поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
коматозное состояние;
травмы мозга. С осторожностью, под тщательным контролем следует назначать препарат при желчнокаменной и мочекаменной болезнях, остром пиелите, ревматизме, ревмокардите.
Не рекомендуют применять Аминазин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При длительном применении препарата необходимы контроль картины периферической крови, протромбинового индекса, функции печени и почек, неврологические осмотры и консультации окулиста. В экспериментальных исследованиях установлено эмбриотоксическое действие препарата.
нарушения функции печени и/или почек;
нарушения функции органов кроветворения;
прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
микседема;
декомпенсированные пороки сердца;
тромбоэмболическая болезнь;
поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
коматозное состояние;
травмы мозга. С осторожностью, под тщательным контролем следует назначать препарат при желчнокаменной и мочекаменной болезнях, остром пиелите, ревматизме, ревмокардите.
Не рекомендуют применять Аминазин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При длительном применении препарата необходимы контроль картины периферической крови, протромбинового индекса, функции печени и почек, неврологические осмотры и консультации окулиста. В экспериментальных исследованиях установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Передозировка
Проявляется нейролептическим синдромом, стойкой гипотензией, гипотермией, комой, позже - токсическим гепатитом.
Особые указания
С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.
Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.