Акатинол Мемантин

Активное вещество: мемантин гидрохлорид.

Фармакодинамика.Являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.Фармакокинетика.После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3–8 часов. При нормальной функции почек кумуляции препарата не отмечено.Распределение: ежедневные дозы в 20 мг в сутки ведут к стабильной кошдентрации мемантина в плазме 70-150 нг/мл.Метаболизм: около 80% мемантина выводится в неизмененном виде. При экспериментах in vitro метаболизма, осуществляемого цитохромом Р-450, выявлено не было. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью. Выводится из организма моноэкспоненциально, с периодом полувыведения терминальной фазы 60 - 100 часов. Выводится с мочой. При щелочной реакции мочи выведение замедляется.

Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

Препарат следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и то же время. Можно принимать независимо от приема пищи.Назначают:1-я неделя (дни 1-7): одна таблетка дозировкой 5 мг каждый день в течение семи дней.2-я неделя (дни 8-14): одна таблетка дозировкой 10 мг каждый день в течение семи дней.3-я неделя (дни 15-21): одна таблетка дозировкой 15 мг каждый день в течение семи дней.Начиная с 4-ой недели: одна таблетка дозировкой 20 мг каждый день.

При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально, Следует избегать одновременного применения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином.Возможно повышение MHO (международное нормализованное отношение) у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты (варфарин). Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

Со стороны организма в целом – общие побочные реакции.Часто: головная боль; редко: утомляемость.Иммунная система.Часто: гиперчувствительность к компонентам препарата.Инфекции.Редко: грибковые инфекции.Психические нарушения.Часто: сонливость; нечасто: спутанность сознания, галлюцинации; частота не установлена: психотические реакции.Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.Часто: повышение артериального давления; нечасто: венозный тромбоз/тромбоэмболия, сердечная недостаточность.Дыхательная система.Часто: отдышка.Желудочно-кишечные нарушения.Часто: запор; нечасто: тошнота, pвота; частота не установлена: панкреатит.Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы.Часто: головокружение; нечасто: нарушение походки; очень редко: судороги.Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.Имеются отдельные сообщения о возникновении этих побочных реакций при применении препарата в клинической практике:головокружение, сонливость, повышенная возбудимость, повышенная утомляемость, беспокойство, повышение внутричерепного давления, тошнота, галлюцинации, головная боль, нарушение сознания, мышечный гипертонус, нарушения походки, депрессия, судороги, психотические реакции, суицидальные мысли, запор, тошнота, панкреатит, кандидоз, повышение артериального давления, рвота, цистит, повышение либидо, венозный тромбоз, тромбоэмболия, аллергические реакции.

Гиперчувствительность к препарату, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 5-29 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

Симптомы: усиление выраженности побочных действий, таких как: утомляемость, слабость, диарея, спутанность сознания, сонливость, головокружение, ажитация, галлюцинации, нарушение походки, тошнота.В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом наблюдались побочные реакции со стороны нервной системы (кома 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмоферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, подкисление мочи, форсированный диурез.

С осторожностью.С осторожностью назначают больным тиреотоксикозом, эпилепсией; предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), наличие факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных буферных растворов), тяжелые инфекции мочевыводящих путей (вызванные Proteus bacteria), инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III-IV функциональный класс (по классификации NYHA), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность.У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.