Триметазидин МВ

1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: триметазидина дигидрохлорид 35 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), гидроксипропилцеллюлоза Клуцел LF, гидроксипропилметилцеллюлоза, пласдон S-630, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Селекоут (гидроксипропилметилцеллюлоза, пласдон S-630, полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный, титана диоксид).

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое действие. Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза. Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:

поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;
уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;
понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;
уменьшает размер повреждения миокарда;
не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов со стенокардией триметазидин:

увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;
снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;
улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.
Фармакокинетика
После приема внутрь триметазидин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов. Свыше 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75 % концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16 % in vitro). Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.

- Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);

- Хориоретинальные сосудистые нарушения;

- Кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха, головокружение).

Триметазидин МВ назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки во время приема пищи утром и вечером. Продолжительность терапии устанавливается индивидуально.

Данных о взаимодействии с другими препаратами нет.

Редко - тошнота, pвотa, возможны аллергические реакции.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных» ног и другие, связанные с ними двигательные нарушения.
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (клинические данные ограничены); пациенты с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин.); пациенты старше 75 лет.

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Не применяется для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, а также при подготовке к госпитализации или в первые ее дни.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировть лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Применение препарата не влияет на способность к управлению автомобилем и выполнению работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций.